Эбастин

Эбастин
Эбастин
	Ebastine
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[4-(1,1-диметилэтил) фенил]-4-[4-(дифенилметокси)-1-пиперидинил]-1-бутанон
Брутто-формула	C32H39NO2
Молярная масса	469.658 г/моль
CAS	90729-43-4
PubChem	3191
DrugBank	DB11742
Состав
Классификация
АТХ	R06AX22
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы	более чем 95%
Метаболизм	Печёночный (опосредуется CYP3A4)
Период полувывед.	от 15 до 19 часов (карэбастин)
Лекарственные формы
	сироп, таблетки покрытые оболочкой
Способы введения
	пероральное применение
Другие названия
	Кестин, Эбастин
	Медиафайлы на Викискладе

Эбастин — лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия второго поколения.

Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После однократного приема 0,01 г внутрь антигистаминное действие начинается через 1 ч и сохраняется в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита. Не обладает антихолинергической активностью, не проникает через гематоэнцефалический барьер, не вызывает седативный эффект. В дозе до 0,08 г не удлиняет интервал Q-T на электрокардиограмме.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90-95 %; метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1,5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). TCmax после однократного приема 10 мг — 2,6-4 ч, Cmax — 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130—160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина — 95 %. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70 %, в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.

Показания

Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, идиопатическая хроническая крапивница.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации.

C осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, детский возраст (до 2 лет — для сиропа, до 6 лет — для таблеток).

Режим дозирования

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым при аллергическом рините и идиопатической хронической крапивнице — 10 мг, в более серьёзных случаях (например при многолетнем аллергическом рините) — 20 мг.

Побочные эффекты

Головная боль, сухость во рту, сонливость.

Редко

Боль в животе, диспепсия, тошнота, астения, бессонница, ринит, синусит.

Передозировка

Лечение

Промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.

Особые указания

В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом и эритромицином (увеличение риска удлинения интервала Q-T). Совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими лекарственными средствами.

Литература

Кестин. Монография по продукту. Москва, 2002, ISBN 5-902226-05-8