Средства для лечения ВИЧ (также называемые антиретровирусными) используются для того, чтобы контролировать репликацию ВИЧ и замедлять развитие ВИЧ-ассоциированных заболеваний.[1]. Большинство препаратов для лечения ВИЧ-инфекций по классификации АТХ относятся к группе J05 — «Противовирусные препараты для системного применения»[2]
Хронология
править- Зидовудин (Retrovir, ZDV, AZT) — первый антиретровирусный препарат. Синтезирован в 1964 для борьбы с раком. В 1985 прошёл клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции. Широко применяется в антиретровирусной терапии с 1987 г.[3]
- 1991—1994 года — появились зальцитабин, диданозин и ставудин. Примерно в это же время появляются триметоприм/сульфаметоксазол, пентамидин, ганцикловир, фоскарнет и флуконазол, которые используются для борьбы с оппортунистическими инфекциями.
- Декабрь 1995 — март 1996 появились первые ингибиторы протеазы — саквинавир, ритонавир, индинавир, применение которых привело к сокращению смертности с 38 % до 22 %[4].
- В 1996 — первый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы — невирапин и ещё один ингибитор протеазы — нелфинавир.
- С 1994 по 1997 год доля больных в Европе, получающих АРВТ, возросла с 2 % до 64 %[5], а с 1994 по 1998 год, заболеваемость СПИДом упала с 30,7 % до 2,5 %[6].
- В 1998 — появилось понятие липодистрофия, как осложнение терапии, а в 1999 появились сообщения, что она, возможно, обусловлена токсическим действием препаратов на митохондрии.
- В 2000 — исследования Harrington и Carpenter об избирательности терапии в зависимости от числа CD4 лимфоцитов[7].
Лекарства
правитьНуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
правитьНуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.
|
|
Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
правитьНенуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.
| Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
|---|---|---|
| Делавирдин | DLV | Рескриптор |
| Невирапин | NVP | Вирамун |
| Эфавиренз | EFV | Сустива, Стокрин, Регаст |
| Этравирин | ETR | Интеленс |
| Рилпивирин | RPV | Эдюрант |
| Элсульфавирин | ESV | Элпида |
Ингибиторы протеазы (ИП) блокируют фермент-протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. В результате образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.
|
|
Ингибиторы проникновения
правитьИнгибиторы проникновения препятствуют проникновению вирусных частиц в лимфоциты. Процесс проникновения состоит из трёх основных этапов:
- Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
- Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
- Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).
Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.
Ингибиторы интегразы (ИИ) — блокируют фермент интегразу ВИЧ-1, связываясь с её активным участком, делая невозможным этап переноса цепей во время интеграции ретровирусной ДНК в ДНК клетки, тем самым прерывая весь цикл репликации ВИЧ.
| Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
|---|---|---|
| Долутегравир | DTG | Тивикай |
| Элвитегравир | EVG | Vitekta, в составе Stribild/Quad и Genvoya |
| Ралтегравир | RAL | в составе Isentress |
| Биктегравир | BIC | в составе Biktarvy |
Ингибиторы слияния
правитьИнгибиторы слияния (фузии)
| Препарат | Аббревиатура | Торговое название |
|---|---|---|
| Энфувиртид | ENF, T-20 | Фузеон |
Энфувиртид — прообраз ингибиторов слияния.
Примечания
править- ↑ Одобренные препараты для лечения ВИЧ-инфекции — на EUROLAB | Лечение ВИЧ / СПИДа и Лечение и уход. Дата обращения: 19 июня 2010. Архивировано 28 июля 2014 года.
- ↑ АТХ группа — J05 Противовирусные препараты для системного применения. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- ↑ Biology Daily Zidovudine Архивная копия от 27 сентября 2007 на Wayback Machine
- ↑ Cameron DW, Heath-Chiozzi M, Danner S, Cohen C, Kravcik S, Maurath C, Sun E, Henry D, Rode R, Potthoff A, Leonard J. Randomised placebo-controlled trial of ritonavir in advanced HIV-1 disease
- ↑ Kirk O, Mocroft A, Katzenstein TL, Lazzarin A, Antunes F, Francioli P, Brettle RP, Parkin JM, Gonzales-Lahoz J, Lundgren JD. Changes in use of antiretroviral therapy in regions of Europe over time. EuroSIDA Study Group.
- ↑ Tracking HIV/AIDS across Europe 2003 EuroSIDA Архивная копия от 20 сентября 2008 на Wayback Machine
- ↑ Harrington M, Carpenter CC. Hit HIV-1 hard, but only when necessary.
Литература
править- Леви Д. Э. ВИЧ и патогенез СПИДа. — Перевод 3-го издания. — М.: Научный Мир, 2010. — 736 с. — ISBN 978-5-91522-198-6.
- Малый В.П. ВИЧ. СПИД. Новейший медицинский справочник. — М.: Эксмо, 2009. — С. 224-307. — 672 с. — ISBN 978-5-699-31017-3.
- Покровский В.В. (редактор). ВИЧ-инфекция и СПИД: Национальное руководство. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2013. — 608 с. — ISBN 978-5-9704-2442-1.
- Bushman F.D., Nabel G.J., Swanstrom R. (Editors). HIV: From biology to prevention and treatment. — Cold Spring Harbor, New York, USA: Cold Spring Harbor Laboratory Press, 2012. — С. 321-343. — 572 с. — ISBN 978-193611340-8.
- Hall J.C., Hall B.J., Cockerell C.J. (Editors). HIV/AIDS in the post-HAART era: Manifestations, treatment, and epidemiology. — Shelton, CT, USA: People's Medical Publishing House - USA, 2011. — С. 389-403. — 1019 с. — ISBN 978-1-60795-105-6.
- Kazmierski W.M. (Editor). Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 1-208. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0.
- Levy J.A. HIV and the pathogenesis of AIDS. — Third edition. — USA: American Society for Microbiology, 2007. — С. 363-396. — 644 с. — ISBN 9781555813932.
- Saag M.S., Chambers H.F., Eliopoulos G.M., Gilbert D.N., Moellering R.C. (Editors). The Sanford guide to HIV/AIDS therapy 2012. — Sperryville, VA, USA: Antimicrobial Therapy Inc., 2012. — 214 с. — ISBN 978-1-930808-69-0.
- Sax P.E., Cohen C.J., Kuritzkes D.R. (Editors). HIV essentials. — Jones and Bartlett Learning, 2012. — С. 18-64. — 248 с. — ISBN 978-1-4496-5092-6.
- Volberding P.A., Greene W.C., Lange J.M.A., Gallant J.E., Sewankambo N. (Editors). Sande's HIV/AIDS medicine: Medical management of AIDS 2013. — Elsevier, 2012. — С. 133-191. — 580 с. — ISBN 9781455706952.