Инози́н (англ. inosine) — это нуклеозид, состоящий из гипоксантина, связанного с остатком рибозы (рибофуранозы) посредством β-N9-гликозидной связи[1]. Монофосфат инозина окисляется ферментом инозинмонофосфатдегидрогеназой[англ.], образуя монофосфат ксантина, ключевой предшественник в метаболизме пуринов[1]. Инозин является компонентом тРНК и необходим для трансляции в случае неоднозначных пар оснований.
| Инозин | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-6,9-dihydro-3H-purin-6-one |
| Брутто-формула | C10H12N4O5 |
| Молярная масса | 268.23 г/моль |
| CAS | 58-63-9 |
| PubChem | 6021 |
| DrugBank | DB04566 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | D06BB05, G01AX02 |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | В печени |
| Лекарственные формы | |
| Таблетки | |
| Другие названия | |
| Рибоксин. Для «инозин пранобекс» — Изопринозин, Гроприносин, Нормомед | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
В 2007 году Формулярным комитетом РАМН был отнесён к «устаревшим препаратам с недоказанной эффективностью»[2].
Реакции
правитьАденин превращается в аденозин или IMP, каждый из которых превращается в инозин (I), который комплементарно соединяется с аденином (A), цитозином (C) и урацилом (U).
Фосфорилаза пуриновых нуклеотидов взаимопревращает инозин в гипоксантин
Инозин также является интермедиатом в цепи реакций пуриновых нуклеотидов, необходимых для мышечных сокращений.[3]
Медицинское применение
правитьПод названием «рибоксин» активно применяется в РФ в различных областях медицины. Не применяется в развитых странах. Серьёзных клинических испытаний препарат не проходил, а утверждение, будто он помогает от многих заболеваний и усиливает действие других препаратов, свидетельствует о его неэффективности: как отмечает в связи с этим президент Общества специалистов доказательной медицины кандидат медицинских наук Кирилл Данишевский, «если лекарство помогает от всего, на самом деле не помогает ни от чего»[4].
Также на постсоветском пространстве и в отдельных европейских странах используется вещество инозин пранобекс (Inosine pranobex, CAS 36703-88-5, ATC J05AX05)[5], предположительно обладающее иммуностимулирующей активностью. Препарат запрещен FDA к продаже в качестве лекарственного средства на территории США с 1981 года как не имеющий доказательств эффективности[5][6].
Инозин входит в состав российского препарата цитофлавина, который, как утверждается производителем, помогает при лечении астении, синдрома выгорания, нервных перегрузок и может рекомендоваться спортсменам и людям, перенёсшим травму.
Сторонники применения инозин пранобекса заявляют о его противовирусных, а изредка и противораковых свойствах. В некоторых странах он используется при лечении людей со СПИДом, герпесом, гриппом, простудой, различными вирусными гепатитами или вирусными энцефалитами[5].
Российскими производителями предлагалось более широкое применение инозин пранобекса, в том числе при заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex (простой герпес), ЦМВ и вируса кори, вирусом Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусами, вирусами гриппа А и В, ЕСНО-вирусом (энтероцитопатогенным вирусом человека), вирусами энцефаломиокардита и конского энцефалита[7].
Механизм противовирусного действия инозина (изопринозина), по заявлениям производителей, «связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов; усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков; повышением продукции лимфоцитов, обладающих противовирусными свойствами интерферонов — альфа и гамма»[8].
В данных Национального центра биотехнологической информации США содержится одно исследование эффективности инозин пранобекса (под торговым названием изопринозин) против частых инфекций дыхательных путей у детей в возрасте от 4 до 8 лет, проведенное двойным слепым плацебо-контролируемым методом на базе St Anne Faculty Hospital, Brno. Согласно проведенному исследованию, «несмотря на временное увеличение общего количества CD3+, CD4+ и CD8+ Т-лимфоцитов после 6 недель ежедневного лечения изопринозином, не было различий в количестве и продолжительности острых респираторных инфекций, количестве курсов антибиотиков и количестве дней с кашлем, фарингитом, ринитом и повышенной температурой тела (как более 37, так и более 38 градусов Цельсия)»[9].
Примечания
править- ↑ 1 2 Кнорре Д. Г., Мызина С. Д. Биологическая химия. — 3-е изд.. — Москва: Высшая школа, 2000. — 479 с. — 7000 экз. — ISBN 5060037207.
- ↑ Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007 Архивная копия от 18 июля 2019 на Wayback Machine
Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — церебролизин, триметазидин, хондроитинсульфат, винпоцетин, пирацетам, фенотропил, арбидол, римантадин, валидол, инозин, валокордин и др., в том числе, отпускаемые без рецепта.
- ↑ Марри Р., Греннер Д., Мейес П., Родуэлл В. Биохимия человека: в двух томах. — Москва: Мир, 2004. — Т. 2. — 414 с. — 2000 экз. — ISBN 5030036016.
- ↑ Лекарства, которые не лечат : [арх. 26 февраля 2021] // Аргументы и факты. — 21.03.2007. Статья написана на основе материалов президента Общества специалистов доказательной медицины кандидата медицинских наук Кирилла Данишевского.
- ↑ 1 2 3 Inosine Pranobex (недоступная ссылка) // Cancer.org, 2008 (англ.) (недоступная ссылка с 19-04-2015 [3511 дней]) «The drug is not approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) and cannot be sold legally in pharmacies in the United States…. It is used primarily in European countries, mainly as a treatment for viral infections… In 1981, the FDA refused to allow the drug to be marketed in the United States, citing a lack of evidence that it was effective. Today it is sold in Europe and elsewhere as a treatment for a number of viral diseases including herpes, influenza, and viral hepatitis.»
- ↑ Isoprinosine Maker Fights for FDA’s OK Архивная копия от 22 сентября 2015 на Wayback Machine // LATimes, September 21, 1986: «At the root of all three formal FDA rejections of the drug has been the company’s inability to document to agency standards the claims for Isoprinosine’s effectiveness.»
- ↑ Описание вещества Инозин пранобекс в энциклопедии лекарств РЛС Архивная копия от 8 мая 2016 на Wayback Machine, 2004
- ↑ Инструкция от производителя к препарату П N015167/01 [уточнить]
- ↑ Isoprinosine does not protect against frequent respiratory tract infections in childhood. Дата обращения: 1 февраля 2019. Архивировано 1 февраля 2019 года.
