Левоцетиризин

Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н₁-рецепторов гистамина второго поколения. Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного эффекта; тахифилаксия также отсутствует. Практически не обладает антихолинергической и антисеротониновой активностью.

Левоцетиризин
Levocetirizine
Химическое соединение
ИЮПАК	2-[2-[4-[(R)-(4-хлорфенил)-фенил-метил] пиперазин-1-yl]этокси]уксусная кислота
Брутто-формула	C21H25ClN2O3
Молярная масса	388.888 г/моль
CAS	130018-77-8
PubChem	1549000
DrugBank	DB06282
Состав
Классификация
АТХ	R06AE09
Фармакокинетика
Биодоступн.	High
Связывание с белками плазмы	90%
Метаболизм	печень 14% CYP3A4
Период полувывед.	от 6 до 10 часов
Экскреция	Почки и кишечник
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой
Другие названия
Алерзин, Алерон, Алерон-НЕО, Алерсэт-л, Аллервэй, Аллерголик, Гленцет, Зенаро, Зилола, Зодак Экспресс, Контрахист алерджи, Ксизал, Левотин, Л-цет, Сезония, Супрастинекс, Цезера, Цетрилев, Цетримак, Эльцет, Эргоцетал, Левзирин
Медиафайлы на Викискладе

Фармакологическое действие

Один из двух энантиомеров цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H₁-гистаминовые рецепторы. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому нет седативного эффекта; тахифилаксия также отсутствует. Действие начинается через 12 минут после приёма однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час — у 95 % и продолжается более 24 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100 %. TCmax — 0,9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объём распределения — 0,4 л/кг. Связь с белками — 90 %.

Первичный метаболизм в печени не происходит. Менее 14 % препарата подвергается вторичному метаболизму в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая.

T_½ — 7-10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками (85,4 %). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), T_1/2 — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Показания

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного (поллиноза) аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы), крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперазина), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), беременность, период лактации, детский возраст (до 6 лет).

C осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Режим дозирования

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды

Детям капли Алерзин 6-12 месяцев — 1,25 мг (5 капель) х 1 раз/сутки;

детям 1-6 лет — 1,25 мг (10 капель) х 2 раза/сутки.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка).

Особый режим дозирования

При хронической почечной недостаточности (КК 30-49 мл/мин) — 5 мг (1 таблетка) через день, при КК 10-29 мл/мин — 5 мг (1 таблетка) в 3 дня.

Побочные эффекты

Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции (ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд).

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола (алкоголя).

Взаимодействие

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16 %, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме.

Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием.

Литература

• Елисютина О. Г., Штырбул О. В. Левоцетиризин в клинической практике врача-аллерголога // Российский аллергологический журнал. — М., 2016. — № 3. — С. 22—25.