Гвайфенезин

Гвайфенезин (англ.  Guaifenesin), глицерил гваяколат (англ. glyceryl guaiacolate, GGE, GG) — эфир гваякола и глицерина (3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол), безрецептурный фармацевтический препарат, позиционируемый производителями как отхаркивающее средство и средство против кашля, но не имеющий клинической эффективности[1][2].

Гвайфенезин
Изображение химической структуры
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК 3-(2-метоксифенокси)-1,2-пропандиол
Брутто-формула C10H14O4
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Способы введения
перорально
Другие названия
Глицерил гваяколат, Гексо Бронхо®, Mucinex®
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Гвайфенезин имеет седативный и миорелаксационный эффект, подобный миорелаксанту мефенезину похожего химического строения, и в качестве седативного средства применяется в ветеринарии[3].

История

править

Гвайфенезин используется с 1949 года в ветеринарии в качестве седативного средства[4].

В качестве отхаркивающего средства для людей он применяется с 1965 года[4].

Маркетинг

править

Гвайфенезин продаётся без рецепта как отхаркивающее средство[1]. Его дженерики выпускают многие производители[5]. Объём продаж гвайфенезина только в США и только под торговой маркой Mucinex равен $135 млн в год[1].

Физические свойства

править

Гвайфенезин — белый порошок, плохо растворимый в воде. При 22 °C он частично выпадает в осадок из 5% аптечного раствора[6].

Фармакологические свойства

править

Молекула гвайфенезина подобна молекуле мышечного релаксанта мефенезина[7].

Гвайфенезин действует как общесистемный мышечный релаксант, однако его точный механизм действия неизвестен. Предполагаемый механизм действия — селективное подавление или блокировка нервных импульсов в нейронных связях позвоночного столба, ствола мозга и подкорковой области[8].

Эффективность и безопасность

править

Гвайфенезин (глицерил гваяколат) не увеличивает ни количество, ни структуру мокроты у пациентов[1], он не усиливает муковисцидарную функцию, не ускоряет очистку дыхательных путей[9] и не ускоряет выздоровление у инфекционных больных с ОРЗ[1][2], поэтому он не может использоваться ни как отхаркивающее средство[2], ни как муколитик[9][2].

Применение

править

Гвайфенезин входит в состав комбинированных противопростудных препаратов[5].

Гвайфенезин применяется как миорелаксант, седативное средство и средство против кашля при острых респираторных заболеваниях. Но он не должен применяться при хроническом кашле[10].

Гвайфенезин входит в состав лекарственных средств, присутствующих в России: Аскорил экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Кашнол® Экспекторант (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол), Джосет® (бромгексин+гвайфенезин+сальбутамол+левоментол), АскоТус Актив (бутамират+гвайфенезин) и других[11].

Примечания

править
  1. 1 2 3 4 5 Hoffer-Schaefer et al., 2014.
  2. 1 2 3 4 O'Connell, 2014.
  3. VPT, 2013, p. 287.
  4. 1 2 VPT, 2013, History, p. 287.
  5. 1 2 Drugs.com.
  6. VPT, 2013, How Supplied, p. 287.
  7. VPT, 2013, Chemistry, p. 287.
  8. VPT, 2013, Mechanism of Action, p. 287.
  9. 1 2 Bennett et al., 2015.
  10. Guaifenesin. AHFS Monographs (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 8 января 2023. Архивировано 15 апреля 2019 года.
  11. Лекарственные препараты МНН гвайфенезин. Государственный реестр лекарственных средств. Дата обращения: 7 января 2023. Архивировано 7 января 2023 года.

Литература

править
  • Hoffer-Schaefer, A. Guaifenesin has no effect on sputum volume or sputum properties in adolescents and adults with acute respiratory tract infections : [англ.] / A. Hoffer-Schaefer, H. J. Rozycki, M. A. Yopp … [et al.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 631–636. — doi:10.4187/respcare.02640. — PMID 24003241.
  • O'Connell, O. J. Is Extended-Release Guaifenesin No Better Than a Placebo? : [англ.] // Respiratory Care : журн. — 2014. — Vol. 59, no. 5. — P. 788–789. — doi:10.4187/respcare.03319. — PMID 24789023.
  • Bennett, W. D. Effect of a single 1200 Mg dose of Mucinex® on mucociliary and cough clearance during an acute respiratory tract infection : [англ.] / W. D. Bennett, A. Kala, H. Duckworth … [et al.] // Respiratory Medicine : журн. — 2015. — Vol. 109, no. 11. — P. 1476–1483. — doi:10.1016/j.rmed.2015.09.017. — PMID 26462765.
  • Guaifenesin // Veterinary Pharmacology and Therapeutics : [англ.] / Eds.: Mark G. Papich, Jim E. Riviere. — 9th ed. — John Wiley & Sons, 2013. — P. 287–288. — 1544 p. — ISBN 1-11-868590-3. — ISBN 978-1-11-868590-7.

Ссылки

править