Метандиено́н (жарг. метан) — препарат, относящийся к ряду левосторонних анаболических стероидов, получил широкую известность как допинг, применяемый в спортивной медицине для увеличения мышечной массы. Препарат усиливает анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикостероидами, способствует увеличению мышечной массы, формирует положительный азотистый баланс, ускоряет расщепление подкожного жира, подавляет иммунный ответ за счет роста синтеза ингибитора к С-1 фракции комплемента и снижения уровня С-2 С-4 фракций комплемента, при регулярном приеме активирует развитие вторичных половых признаков по мужскому типу[1].
| Метандиенон | |
|---|---|
| Metandienonum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (8S,9S,10S,13S,14S,17S)-17-гидрокси-10,13,17-триметил-7,8,9,11,12,14,15,16-октагидро-6H-циклопентофенантрен-3-он |
| Брутто-формула | C20H28O2 |
| Молярная масса | 300,441 г/моль |
| CAS | 72-63-9 |
| PubChem | 6300 |
| DrugBank | DB13586 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Анаболические стероиды |
| АТХ | A14 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | Oral |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 4,5—6 часов |
| Экскреция | Почки |
| Лекарственные формы | |
| таблетки по 5, 10 мг | |
| Другие названия | |
| Метандростенолон, Дианабол, Debozon Неробол, Anabo-lex, Anabolin, Anaboral, Bionabol, Danabol, Dianabol, Dehydromethyltestosteron, Distra-norm, Lanabolin, Metanabol , Metandienonum, Metandienone, Metastenol, Methastenon, Nabolin, Nerobol, Novabol, Perabol. Perbolin, Stenolon, Vanabol, Naposim. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Метандиенон был первоначально разработан фирмой «CIBA» (ныне транснациональная фармацевтическая корпорация Novartis) в 1955 году и продавался в Германии и США[2][3][4][5][6].
Как продукт фирмы «CIBA» Dianabol, метандиенон быстро стал первым широко используемым анаболическим средством среди профессиональных спортсменов и спортсменов-любителей и остается наиболее распространенным перорально активным анаболическим средством для немедицинского использования[4][7][8][9].
Впервые появился в продаже в 1958 году в США в виде таблеток по 5 мг под торговым названием «Дианабол». Является первым препаратом в своем классе и имеет длительную историю применения в спортивной медицине в качестве допинга. До конца 1960-х годов препарат допингом не считался, запрещёнными для спортсменов были только стимуляторы, такие как амфетамин, кокаин, эфедрин и их аналоги.
Обладает ярко выраженными анаболическими и умеренными андрогенными свойствами. Применяется в лечении ожогов, переломов, почечной недостаточности, а также для компенсации белкового обмена, в том числе в спортивной медицине (для наращивания мышц). Вследствие присутствия 17-алкил группы обладает гепатотоксичностью, при длительной и значительной передозировке может вызывать механическую желтуху, вызванную гиперпродукцией желчи и растяжением желчевыводящих путей. Данное состояние может сопровождаться болями и диспептическими расстройствами. Лечение — симптоматическое, направленное на улучшение желчного оттока. Противопоказан при заболеваниях печени.
В настоящее время данное вещество контролируется в США[10] и Соединенном Королевстве[11] и остается популярным среди бодибилдеров. Метандиенон легко доступен без рецепта в некоторых странах, таких как Мексика, а также производится в некоторых странах Азии[12].
Фармакологическое действие
правитьПроникая в клеточное ядро, активирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные ГКС. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и положительному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации ингибитора C-1 фракции комплемента и снижением содержания C-2 и C-4 фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу. Длительность действия — до 14 ч.
Немедицинское использование
правитьМетандиенон используется спортсменами, бодибилдерами и пауэрлифтерами для улучшения физического состояния и результатов.[13] Считается, что это наиболее широко используемый ААС для таких целей как сегодня, так и исторически.[13]
Доступные формы
правитьМетандиенон выпускался в форме пероральных таблеток по 2,5 и 5 мг.[14][15][16].
Показания
правитьКахексия различной этиологии; нарушение белкового обмена (после тяжелых травм, операций, ожогов, лучевой терапии); хронические инфекционные заболевания с потерей белка; прогрессирующая мышечная дистрофия, ГКС-индуцированная миопатия; диабетическая ангиопатия; необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах; замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм); задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков; энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.
Побочные действия
правитьМогут возникнуть андрогенные побочные эффекты, такие как угри, себорейный дерматит, усиление роста волос на лице / теле, выпадение волос на голове и вирилизация. Также могут возникать эстрогенные побочные эффекты, такие как гинекомастия и отёк[17][18] Как и другие 17α-алкилированный анаболический стероиды, метандиенон представляет риск гепатотоксичности, и его использование в течение длительного периода времени может привести к повреждению печени без соответствующих мер предосторожности[2].
Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отеки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям;[1][19][13]
При длительной терапии — гепатонекроз (темный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печеночная пурпура (темная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (желтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желез, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.[1][19][13]
У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).[1]
У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или рак предстательной железы.[1]
Передозировка
правитьСимптомы: гепатотоксичность. Лечение: промывание желудка, назначение симптоматической терапии.
Особые указания
править
В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca2+ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией ССС), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, Hb, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени. В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ. При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить. Подавляет лактацию. Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 мес. Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы. Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьёзных побочных эффектов).
Взаимодействие
правитьУсиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических ЛС, а также побочные эффекты гепатотоксичных ЛС. Ослабляет эффекты СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). ГКС и МКС, кортикотропин, Na+-содержащие ЛС и пища, богатая Na+, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отеков, повышают выраженность угревых высыпаний. Действует синергетически при одновремененном применении с препаратами нандролона (19-нортестостерона).
Примечания
править- ↑ 1 2 3 4 5 РЛС справочник лекарственных средств Архивная копия от 15 января 2013 на Wayback Machine.
- ↑ 1 2 Llewellyn W (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 444–454, 533. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ↑ Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 781–. ISBN 978-1-4757-2085-3
- ↑ 1 2 Yesalis CE, Anderson WA, Buckley WE, Wright JE (1990). "Incidence of the nonmedical use of anabolic-androgenic steroids". NIDA Research Monograph. 102: 97–112. PMID 2079979 Архивная копия от 12 апреля 2022 на Wayback Machine.
- ↑ Swiss Pharmaceutical Society (2000). "Metandienone". Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. p. 660. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ↑ Fair JD (1993). "Isometrics or Steroids? Exploring New Frontiers Of Strength in the Early 1960s" (PDF). Journal of Sport History. 20 (1): 1–24. Archived from the original (PDF) on 2008-05-28.
- ↑ Yesalis C, Bahrke M (2002). "History of Doping in Sport" (PDF). International Sports Studies. 24: 42–76. Archived from the original (PDF) on 2017-11-23. Retrieved 2017-01-14.
- ↑ Lin GC, Erinoff L (1996-07-01). Anabolic Steroid Abuse. DIANE Publishing. p. 29. ISBN 978-0-7881-2969-8. "dianabol history."
- ↑ Helms E (August 2014). "[www.alanaragonblog.com/wp-content/uploads/2014/11/Aug-2014-AARR-Eric-Helms-Article.pdf What can be achieved as a natural bodybuilder?]" (PDF). Alan Aragon's Research Review. Alan Aragon.
- ↑ "Controlled Substances, Alphabetical Order Архивная копия от 21 апреля 2021 на Wayback Machine" (PDF). United States Drug Enforcement Administration.
- ↑ "List of most commonly encountered drugs currently controlled under the misuse of drugs legislation Архивная копия от 8 декабря 2019 на Wayback Machine". www.gov.uk. Retrieved 2017-01-14.
- ↑ "Metandienone Архивная копия от 30 июня 2019 на Wayback Machine". drugs.com.
- ↑ 1 2 3 4 Llewellyn, William. Anabolics (неопр.). — Molecular Nutrition Llc, 2011. — С. 444—454, 533. — ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ↑ National Drug Code Directory. Consumer Protection and Environmental Health Service, Public Health Service, U.S. Department of Health, Education, and Welfare. 1982. pp. 642–.
- ↑ Federal Register. Office of the Federal Register, National Archives and Records Service, General Services Administration. 18 January 1983. pp. 2208–2209.
- ↑ The National Formulary ... American Pharmaceutical Association. 1974. "Tablets available — Methandrostenolone Tablets usually available contain the following amounts of methandrostenolone: 2.5 and 5 mg."
- ↑ Ralph I. Dorfman (5 December 2016). Steroidal Activity in Experimental Animals and Man. Elsevier Science. pp. 70–. ISBN 978-1-4832-7300-6.
- ↑ Laron, Zvi (1962). "Breast Development Induced by Methandrostenolone (Dianabol)". The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 22 (4): 450–452. doi:[1]. ISSN 0021-972X Архивная копия от 23 ноября 2020 на Wayback Machine. PMID 14462467 Архивная копия от 19 сентября 2020 на Wayback Machine.
- ↑ 1 2 Машковский М. Д. 1. Метандростенолон // Лекарственные средства: пособие для врачей / М. Д. Машковский. — 16-е изд.. — М.: Новая волна, 2012. — С. 598. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.