Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум, Тракриум) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления скелетных мышц на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение интубации трахеи, создание оптимальных условий для принудительных режимов вентиляции лёгких и работы хирурга (полная неподвижность пациента). Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.
| Атракурия безилат | |
|---|---|
| Atracurium | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат |
| Брутто-формула | C65H82N2O18S2 |
| Молярная масса | 1243,49 г/моль |
| CAS | 64228-79-1 |
| PubChem | 47319 |
| DrugBank | APRD00806 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | н-Холинолитики (миорелаксанты) |
| АТХ | M03AC04 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 100% (в/в) |
| Связывание с белками плазмы | 82% |
| Метаболизм | элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами |
| Период полувывед. | 17–21 мин |
| Лекарственные формы | |
| Раствор для внутривенного введения | |
| Способы введения | |
| внутривенно | |
| Другие названия | |
| Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго | |
Фармакодинамика
правитьПо характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.
После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.
Действие препарата снимается введением прозерина (с атропином) или других антихолинэстеразных препаратов.
Фармакокинетика
правитьАтракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами[1][2]. Элиминирование по Гофману — самопроизвольный неферментативный химический процесс, кинетика которого зависит от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует протеканию разрушения атракурия по этому механизму[3][4][5]. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, спирты и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг[6], однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности[7]. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.
Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.
Противопоказания
правитьПротивопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.
Форма выпуска
правитьФорма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).
Примечания
править- ↑ Stiller R.L., Cook D.R., Chakravorti S. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth[англ.] : journal. — 1985. — Vol. 57, no. 11. — P. 1085—1088. — doi:10.1093/bja/57.11.1085. — PMID 3840382.
- ↑ Nigrovic V., Fox JL. Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans (англ.) // Anesthesiol[англ.] : journal. — 1991. — Vol. 74, no. 3. — P. 446—454. — doi:10.1097/00000542-199103000-00010. — PMID 2001023.
- ↑ Payne J.P., Hughes R. Evaluation of atracurium in anaesthetized man. (англ.) // Br J Anaesth.[англ.] : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 45—54. — doi:10.1093/bja/53.1.45. — PMID 7459185.
- ↑ Hughes R., Chapple DJ. The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent (англ.) // Br J Anaesth[англ.] : journal. — 1981. — Vol. 53, no. 1. — P. 31—44. — doi:10.1093/bja/53.1.31. — PMID 6161627.
- ↑ Merrett R.A., Thompson C.W., Webb FW. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // Br J Anaesth[англ.] : journal. — 1983. — Vol. 55, no. 1. — P. 61—66. — doi:10.1093/bja/55.1.61. — PMID 6687375.
- ↑ Yate P.M., Flynn P.J., Arnold R.W., Weatherly B.C., Simmonds R.J., Dopson T. Clinical experience and plasma laudanosine concentrations during the infusion of atracurium in the intensive therapy unit (англ.) // Br J Anaesth[англ.] : journal. — 1987. — February (vol. 59, no. 2). — P. 211—217. — PMID 3548792.
- ↑ Parker C.J., Hunter J.M. Pharmacokinetics of atracurium and laudanosine in patients with hepatic cirrhosis (англ.) // Br J Anaesth[англ.] : journal. — 1989. — February (vol. 62, no. 2). — P. 177—183. — PMID 2923767.
В другом языковом разделе есть более полная статья Atracurium besilate (англ.). |
Это заготовка статьи об органическом веществе. Помогите Википедии, дополнив её. |
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно:
|