Транилципромин — лекарственное средство, необратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы (ИМАО). Продукт циклизации боковой цепи амфетамина, не является наркотическим средством и не может быть метаболизирован в амфетамин. Используется в качестве антидепрессанта.
| Транилципромин | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (1R,2S)-2-фенилциклопропил-1-амин |
| CAS | 155-09-9 |
| PubChem | 19493 |
| DrugBank | DB00752 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N06AF04 |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Основные эффекты
правитьНеобратимо ингибирует моноаминоксидазу (МАО), чем вызывает увеличение концентрации дофамина, норадреналина, серотонина и так называемых следовых аминов — фенилэтиламина, триптамина и др. в нервной системе.
Транилципромин отличается от других ИМАО наличием, помимо способности ингибировать МАО, амфетаминоподобного стимулирующего действия[1]:193: в высоких дозах транилципромин вызвает высобождение дофамина и норадреналина из пресинаптических окончаний. Ранее считалось, что этот препарат частично метаболизируется в амфетамин, однако это не было подтверждено[2]. Некоторые пациенты становятся зависимыми от стимулирующего эффекта транилципромина. По сравнению с фенелзином этот препарат может чаще провоцировать гипертонические кризы, но меньше поражает печень. По данным причинам транилципромин следует назначать с большой осторожностью[1]:193.
Фармакокинетика
правитьПериод полувыведения транилципромина составляет порядка 2 ч[3].
Взаимодействия
правитьПри приёме транилципромина (как и других необратимых ИМАО) следует исключить из рациона многие продукты и избегать применения ряда лекарственных средств, чтобы предотвратить развитие гипертонических кризов[4] (см. тираминовый синдром). Необходимо избегать также некоторых лекарств, взаимодействие которых с ИМАО способно приводить к серотониновому синдрому[5].
Для предотвращения как тираминового, так и серотонинового синдрома следует выдерживать промежуток в несколько недель после окончания применения ИМАО перед началом приёма средств, взаимодействие с которыми потенциально опасно[4][5].
Использование для репрограммирования
правитьТранилципромин входит в состав ряда коктейлей для репрограммирования соматических клеток в плюрипотентные[6][7][8]. Подобное репрограммирование примененное in vivo способно увеличивать среднюю продолжительность жизни в опытах на C. elegans[9].
Примечания
править- ↑ 1 2 Гельдер М., Гэт Д., Мейо Р. Оксфордское руководство по психиатрии: Пер. с англ. — Киев: Сфера, 1999. — Т. 2. — 436 с. — 1000 экз. — ISBN 966-7267-76-8.
- ↑ G. B. Baker, L. J. Urichuk, K. F. McKenna, S. H. Kennedy. Metabolism of monoamine oxidase inhibitors (англ.) // Cellular and Molecular Neurobiology. — 1999-6. — Vol. 19, iss. 3. — P. 411–426. — ISSN 0272-4340. Архивировано 20 октября 2018 года.
- ↑ Tranylcypromine in mind (Part I): Review of pharmacology (англ.) // European Neuropsychopharmacology. — 2017-08-01. — Vol. 27, iss. 8. — P. 697–713. — ISSN 0924-977X. — doi:10.1016/j.euroneuro.2017.05.007. Архивировано 12 ноября 2020 года.
- ↑ 1 2 Арана Дж., Розенбаум Дж. Фармакотерапия психических расстройств. Пер. с англ. — Москва: Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6. Архивировано 15 августа 2012 года.
- ↑ 1 2 Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. Серотониновый синдром при лечении депрессии // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8. Архивировано 4 октября 2013 года.
- ↑ Hou, P., Li, Y., Zhang, X., Liu, C., Guan, J., Li, H., ... & Deng, H. (2013). Pluripotent stem cells induced from mouse somatic cells by small-molecule compounds. Science, 341(6146), 651-654. PMID 23868920 doi:10.1126/science.1239278
- ↑ Zhao, Y., Zhao, T., Guan, J., Zhang, X., Fu, Y., Ye, J., ... & Deng, H. (2015). A XEN-like state bridges somatic cells to pluripotency during chemical reprogramming. Cell, 163(7), 1678-1691.
- ↑ Ye, J., Ge, J., Zhang, X., Cheng, L., Zhang, Z., He, S., ... & Deng, H. (2016). Pluripotent stem cells induced from mouse neural stem cells and small intestinal epithelial cells by small molecule compounds. Cell research, 26(1), 34-45. PMID 26704449 PMC 4816130 doi:10.1038/cr.2015.142
- ↑ Schoenfeldt, L., Paine, P. T., Phelps, G. B., Mrabti, C., Perez, K., & Ocampo, A. (2022). Chemical reprogramming ameliorates cellular hallmarks of aging and extends lifespan. bioRxiv. doi:10.1101/2022.08.29.505222
Литература
править- Антидепрессанты. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. РЛС Патент. — Инструкция, применение и формула.
- PubChem: Tranylcypromine (англ.). Дата обращения: 8 июня 2024. Архивировано 23 июня 2021 года.
- DrugBank: Showing Tranylcypromine (DB00752) (англ.). Дата обращения: 8 июня 2024. Архивировано 26 февраля 2012 года.