Сальметерол
Сальметерол (также салметерол) — селективный агонист β-2 адренорецепторов, бронхолитик, применяемый для лечения бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний лёгких.
| Сальметерол | |
|---|---|
| Salmeterol | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (RS)-2-(hydroxymethyl)-4-{1-hydroxy-2-[6-(4-phenylbutoxy) hexylamino]ethyl}phenol |
| Брутто-формула | C25H37NO4 |
| Молярная масса | 415.57 г/моль |
| CAS | 89365-50-4 |
| PubChem | 5152 |
| DrugBank | DB00938 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | R03AC12 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 96% |
| Метаболизм | печеночный |
| Период полувывед. | 10 часов |
| Экскреция | почечная |
| Лекарственные формы | |
| капсулы с порошком для ингаляций, дозированный аэрозольный ингалятор | |
| Другие названия | |
| Серевент | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
В комбинации с флутиказона дипропионатом входит в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.
Препарат был выпущен на рынок в 1990 году фирмой GlaxoWellcome[1].
Фармакологическое действие
правитьБудучи селективным агонистом β2-адренорецепторов, сальметерол вызывает расширение бронхов у пациентов и с обратимой, и с необратимой обструкцией. Действие препарата наступает в течение нескольких минут и длится до полусуток. Помимо этого, салметерол препятствует высвобождению гистамина и лейкотриенов из тучных клеток.
Фармакокинетика
правитьПосле ингаляции препарат достаточно быстро всасывается со слизистых бронхов и попадает в плазму крови, где равномерно распределяется. Метаболизируется в печени, откуда с желчью попадает в кишечник.
Показания
правитьБронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких.
Противопоказания
правитьВозраст до 4 лет, повышенная чувствительность к сальметеролу.
Форма выпуска
правитьДозированный аэрозольный ингалятор.
Побочные эффекты
правитьГоловная боль, сердцебиение, нарушение ритма, боли в животе, тошнота, рвота, мышечный тремор, иногда парадоксальный бронхоспазм.
Метаанализ 2006 года показал, что бета-адреномиметики длительного действия (в частности, сальметерол) увеличивают количество смертей, связанных с астмой. Абсолютный риск смерти при этом невелик: один на 1000 пациентов за год применения, но, поскольку сальметерол являлся одним из самых назначаемых препаратов в мире, его применение в одних только Соединённых Штатах приводило к 4000—5000 дополнительных смертей в год, связанных с астмой[2].
В комбинации с флутиказоном
править
Комбинация сальметерола с глюкокортикоидом флутиказоном применяется[англ.] для лечения бронхиальной астмы и ХОБЛ. Она (сальметерола ксинафоат + флутиказона пропионат[англ.]) выпускается в составе комбинированных препаратов под названиями «Серетид» и «Тевакомб».
Допинг
правитьСубстанция «Сальметерол» включена в запрещенный список WADA (класс S3)[3].
Субстанция «Сальметерол» запрещена к приему всем спортсменам в соревновательный и во внесоревновательный периоды во всех видах спорта, за исключением ингаляций сальметерола: максимум 200 мкг в течение 24 часов или за исключением ситуаций, когда при ингаляционном введении пороговая концентрация сальметерола в моче не превышает 10 нг/мл. При использовании как в соревновательный, так и во внесоревновательный период любого количества сальметерола в сочетании с диуретиком или маскирующим агентом требуется разрешение на ТИ (терапевтическое использование) сальметерола в дополнение к разрешению на терапевтическое использование диуретика или маскирующего агента.
Примечания
править- ↑ ГлаксоСмитКляйн. Наша история. Дата обращения: 12 июля 2012. Архивировано 8 октября 2012 года.
- ↑ Гётше П. Смертельно опасные лекарства и организованная преступность : Как большая фарма коррумпировала здравоохранение / Питер Гётше; [пер. с англ. Л. Е. Зиганшиной]. — Москва : Издательство «Э», 2016. — С. 186. — 464 с. — (Доказательная медицина). — ISBN 978-5-699-83580-5.
- ↑ Анти-Допинг. list.rusada.ru. Дата обращения: 5 февраля 2020. Архивировано 31 января 2020 года.