Пропанидид

Пропанидид (Propanididum) — пропиловый эфир З-метокси-4-(N,N-диэтилкарбамоилметокси) фенилуксусной кислоты (производное фенилацетата по биохимической классификации) — наркозное средство ультракороткого действия, первоначально разработанное, представленное и введенное в употребление фирмой Bayer[1], но уже вскоре было снято с рынка из-за частых анафилактических реакций. Маслянистая жидкость светло-жёлтого света, нерастворимая в воде и в связи с этим требующая для внутривенного введения (в силу ультракороткого действия иное не подходит) растворения в специальном детергенте (поверхностно-активном веществе). Является средством, исключительно недолго просуществовавшим как активно применяемое средство для наркоза в связи с массой побочных эффектов.

Пропанидид
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C18H27NO5
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Другие названия
Сомбревин

В России изъят из оборота в связи с серьёзными побочными эффектами и высоким риском развития анафилактической и анафилактоидной[что?] реакции.

Несмотря на то, что вещество-детергент Cremophor EL, как было показано, вызывает анафилактические реакции у людей в нескольких случаях (как при внутривенном, так и пероральном введении), все еще обсуждается вопрос о том, мог ли сам пропанидид способствовать этим реакциям. Утверждалось, что токсические эффекты или реакции на пропанидид были вызваны самими лекарствами[2]. Было зарегистрировано несколько случаев негативных реакций для разных лекарств с использованием Cremophor EL в качестве солюбилизатора. Это говорит о том, что негативные реакции были вызваны в основном кремофором, а не самими лекарственными веществами.

Общая информация

править

Пропанидид — средство для внутривенного наркоза сверхкороткого действия. Наркотический эффект после внутривенного введения развивается через 20-40 с. Хирургическая стадия наркоза продолжается 3-5 мин. Наркоз наступает без стадии возбуждения. Сознание восстанавливается через 2-3 мин после окончания хирургической стадии наркоза; через 20-30 мин действие препарата полностью проходит.

Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом удобно пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных условиях и при диагностических исследованиях (аборт, биопсия, вправление вывихов, репозиция отломков костей, снятие швов, катетеризация, бронхоскопия и бронхография, удаление зубов и др.).

Вводят препарат внутривенно (медленно), обычно в одном шприце с 10 процентным раствором хлористого кальция, средняя доза 5-10 мг/кг. Ослабленным больным и людям пожилого возраста вводят 3-4 мг/кг, взрослым — в виде 5 % раствора, пожилым и истощённым больным, а также детям — в виде 2,5 % раствора.

Для продления действия можно повторить инъекции препарата (1-2 раза); при повторных инъекциях дозу уменьшают до 2/3-3/4 первоначальной.

Имеются данные и применении сомбревина для водного наркоза при кесаревом сечении в дозе 10-12 мг/кг с одновременной ингаляцией закиси азота и кислорода (в соотношении 1:1 или 2:1). Основной наркоз проводят смесью закиси азота с кислородом.

При использовании пропанидида могут возникнуть аллергические реакции, тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, повышенное потоотделение, гиперемия и болезненность при введении, тромбофлебит; гипервентиляция легких с последующим угнетением дыхания, бронхоспазм.[3]

Пропанидид метаболизируется в печени. Продукты метаболизма выделяются почками.

С особой осторожностью и строго индивидуально, следует применять пропанидид у детей в возрасте до 4 лет и у лиц старше 60 лет с недостаточностью кровообращения или гипертензией.

Препарат противопоказан при шоке, поражениях печени, недостаточности почек. Осторожность нужна при нарушениях коронарного кровообращения, декомпенсации сердечной деятельности, выраженной гипертензии.

Примечания

править
  1. Hiltmann, R.; Wollweber, H.; Hoffmeister, F.; Wirth, W., "3-Methoxy-4-Carbamidomethoxy-Phenylacetic Acid Esters", US patent 3086978, issued 1963-04-23
  2. Clarke, R. S.; Dundee, J. W.; Carson, I. W. A New Steroid Anaesthetic - Althesin (англ.) // Proceedings of the Royal Society of Medicine[англ.] : journal. — 1973. — Vol. 66, no. 10. — P. 1027—1030. — PMID 4148526. — PMC 1645602.
  3. Александра Тимофеевна Бурбелло. Современные лекарственные средства. — ОЛМА Медиа Групп, 2007. — С. 532. — 798 с. — ISBN 5373015253. — ISBN 9785373015257.