Пемолин

Пемолин
Пемолин
Химическое соединение
ИЮПАК	2-амино-5-фенил-1,3-оксазол-4-он
Брутто-формула	C9H8N2O2
CAS	2152-34-3
PubChem	4723
DrugBank	DB01230
Состав
Классификация
АТХ	N06BA05
Другие названия
	Betanamin, Cylert, Tradon, Ceractiv
	Медиафайлы на Викискладе

Пемолин — лекарственное средство, психостимулятор, обладающий структурным сходством с амфетаминами. Используется для лечения СДВГ, синдрома хронической усталости и нарколепсии.

Получение

Впервые пемолин синтезирован в 1913 году^[1].

Пемолин синтезируют через конденсацию этилового эфира миндальной кислоты с гуанидином^[2].

Ситез пемолина.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Период полувыведения около 12 часов.

Побочные эффекты

У Пемолина отмечают следующие побочные эффекты:^{[источник не указан 2055 дней]}

Галлюцинации
Судорожные припадки
Легкая депрессия
Головокружение
Повышенная раздражительность
Головная боль
Сонливость
Бессонница

Токсичность для печени

У некоторых пациентов пемолин предположительно вызывает поражения печени (так называемая гепатотоксичность)^[3], так что рекомендуется проводить регулярные исследования печени у тех, кому проводится лечение данным препаратом^[4].

FDA сообщала о 15 случаях острой печёночной недостаточности из-за применения данного препарата^[5].

В марте 2005 года Abbott Laboratories (патентообладатель Cylert) и некоторые производители дженериков вывели пемолин с рынка из-за опасений относительно риска гепатотоксичности^[6].

Злоупотребление

Исследование Джонатана О. Коула показало, что пемолин в разовых дозах 75 и 150 мг не вызывал эйфории у тех, кто принимал его в восстановительных целях и нерегулярно^[7]^:386.

Правовой статус

В 2005 году изъят с рынка США Управлением контроля качества продуктов и лекарств (FDA) и находится в Списке IV.

Внесён в Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Литература

PubChem: Pemoline (англ.). Дата обращения: 3 декабря 2009. Архивировано 11 апреля 2012 года.
DrugBank: Showing Pemoline (DB01230) (англ.). Дата обращения: 4 декабря 2009. Архивировано 11 апреля 2012 года.

Примечания

↑ Chemische Berichte, 1913, vol. 46, p. 2083
↑ Патент US2892753 A Архивная копия от 26 октября 2016 на Wayback Machine. Central nervous system stimulant (англ.)
↑ Marotta P. J., Roberts E. A. Pemoline hepatotoxicity in children (англ.) // J. Pediatr.^[англ.] : journal. — 1998. — Vol. 132, no. 5. — P. 894—7. — doi:10.1016/S0022-3476(98)70329-4. — PMID 9602211. (англ.)
↑ Willy M. E., Manda B., Shatin D., Drinkard C. R., Graham D. J. A Study of Compliance With FDA Recommendations for Pemoline (Cylert®) (англ.) // Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry^[англ.] : journal. — 2002. — Vol. 41, no. 7. — P. 785—790. — ISSN 08908567. — doi:10.1097/00004583-200207000-00009. (англ.)
↑ Cylert (Pemoline) (неопр.). Food and Drug Administration. Дата обращения: 8 марта 2017. Архивировано 4 марта 2016 года. (англ.)
↑ Pemoline – Withdrawn due to liver toxicity risk (неопр.) // WHO Pharmaceuticals Newsletter. — 2005. — № 05. Архивировано 3 декабря 2013 года. (англ.)
↑ Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.

[1] Chemische Berichte, 1913, vol. 46, p. 2083

[2] Патент US2892753 A Архивная копия от 26 октября 2016 на Wayback Machine. Central nervous system stimulant (англ.)

[3] Marotta P. J., Roberts E. A. Pemoline hepatotoxicity in children (англ.) // J. Pediatr.^[англ.] : journal. — 1998. — Vol. 132, no. 5. — P. 894—7. — doi:10.1016/S0022-3476(98)70329-4. — PMID 9602211. (англ.)

[4] Willy M. E., Manda B., Shatin D., Drinkard C. R., Graham D. J. A Study of Compliance With FDA Recommendations for Pemoline (Cylert®) (англ.) // Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry^[англ.] : journal. — 2002. — Vol. 41, no. 7. — P. 785—790. — ISSN 08908567. — doi:10.1097/00004583-200207000-00009. (англ.)

[Cylert_FDA-5] Cylert (Pemoline) (неопр.). Food and Drug Administration. Дата обращения: 8 марта 2017. Архивировано 4 марта 2016 года. (англ.)

[6] Pemoline – Withdrawn due to liver toxicity risk (неопр.) // WHO Pharmaceuticals Newsletter. — 2005. — № 05. Архивировано 3 декабря 2013 года. (англ.)

[Schatzberg-7] Алан Ф. Шацберг, Джонатан О. Коул, Чарлз ДеБаттиста. Руководство по клинической психофармакологии = Manual of Clinical Psychopharmacology. — М.: МЕДпресс-информ, 2014. — 608 с. — ISBN 978-5-00030-101-2.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]