Осемозотан
Осемозотан (MKC-242) — это селективный агонист 5-HT1A-рецепторов, обладающий некоторой функциональной селективностью: он работает как агонист в отношении пресинаптических рецепторов и как парциальный агонист в отношении постсинаптических.[1] Стимуляция 5-HT1A-рецепторов влияет на высвобождение ряда других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, норадреналин, ацетилхолин.[2] Рецепторы подтипа 5-HT1A являются ингибиторными G-белок-связанными рецепторами, которые угнетают аденилатциклазу и снижают активность нейронов.[3] Осемозотан обладает антидепрессивными, анксиолитическими, антиобсессивными, антиагрессивными, анальгетическими свойствами в исследованиях на животных.[4][5][6] ,[2] Он используется для изучения роли 5-HT1A-рецепторов в модулировании высвобождения дофамина и серотонина в мозгу[7][8] и роли этих рецепторов и нейромедиаторов в развитии пристрастия к психостимуляторам, таким, как кокаин и амфетамин, метамфетамин.[9][10][11][12][13]
| Осемозотан | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy)-1,3-benzodioxole |
| Брутто-формула | C19H22ClNO5 |
| Молярная масса | 341.400 г/моль |
| CAS | 137275-80-0 |
| PubChem | 198746 |
| DrugBank | DB05339 |
| Состав | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Фармакодинамика
правитьФармакокинетика
правитьИспользование
правитьБоль
правитьАгрессивное поведение
правитьТревожность и депрессия
правитьОбсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
правитьНаркотическая зависимость
правитьРаспространённость психических заболеваний, являющихся мишенями для Осемозотана
правитьСм. также
правитьПримечания
править- ↑ Matsuda T., Yoshikawa T., Suzuki M., Asano S., Somboonthum P., Takuma K., Nakano Y., Morita T., Nakasu Y., Kim H. S. Novel benzodioxan derivative, 5-(3-[((2S)-1,4-benzodioxan-2- ylmethyl)aminopropoxy)-1,3-benzodioxole HCl (MKC-242), with a highly potent and selective agonist activity at rat central serotonin1A receptors.] (англ.) // Japanese journal of pharmacology. — 1995. — Vol. 69, no. 4. — P. 357—366. — PMID 8786639.
- ↑ 1 2 Matsuda, Toshio. «Neuropharmacologic Studies on the Brain Serotonin1A Receptor Using the Selective Agonist Osemozotan.» Biol.Pharm.Bull. 36.12 (2013): 1871—882.
- ↑ Saudou F, Hen R. 5-Hydroxytryptamine receptor subtypes in vertebrates and invertebrates. Neurochem. Int., 25, 503—532 (1994)
- ↑
- ↑
- ↑ Abe, Michikazu, Hiroshi Nakai, Reiko Tabata, Ken-Ichi Saito, and Mitsuo Egawa. «Effect of 5-{3-[((2S)-1,4-Benzodioxan-2-ylmethyl)amino]propoxy}-1,3-benzodioxole HCL (MKC-242), a Novel 5-HT1A-Receptor Agonist, on Aggressive Behavior and Marble Burying Behavior in Mice.» Jpn. J. Pharmacol. 76 (1998): 297—304.
- ↑
- ↑
- ↑
- ↑
- ↑
- ↑
- ↑