Нандроло́на деканоа́т (МНН) — лекарственное средство, анаболический стероид пролонгированного действия (эфирная деканоат-группа на рисунке не изображена). Нандролона деканоат зарегистрирован в России как лекарственный препарат под торговой маркой "Ретаболил"[1], в других странах также выпускается в форме фенилпропионата.
| Нандролона деканоат | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 19-нор-4-андростен-3-он, 17β-ол либо 4-эстрен-17β-ол-3-он |
| Брутто-формула | C18H26O2 |
| Молярная масса | 274,40 г/моль |
| CAS | 434-22-0 |
| PubChem | 9904 |
| DrugBank | DB13169 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | Анаболические стероиды |
| АТХ | A14AB01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. |
2.24% (перорально) 100% (внутримышечно) |
| Метаболизм | печень |
| Период полувывед. | 6 дней |
| Экскреция | приблизительно 21 день |
| Лекарственные формы | |
| Раствор густой консистенции маслянистого вида. Раствор масл. д/ин. 100 мг / 1 мл, № 1 19,23 | |
| Другие названия | |
| Дека-Дураболин; Нандролон Деканоат Норма; Нандролон Деканоат; Ретаболил (retabolil). Нандроболин 250 | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Состав
править- Нандролон 100 мг
- спирт изопропиловый;
- спирт бензиловый;
- масло подсолнечное.
Фармакологические свойства
правитьНандролон (19-нор-4-андростен-3-он, 17β-ол либо 4-эстрен-17β-ол-3-он) — анаболический стероид со слабо выраженным эстрогенным эффектом. Действие развивается постепенно (через 3 дня после в/м введения), достигает максимума на 7-й день после введения и длится не менее 3 нед. Метаболизируется в печени с образованием различных форм кетостероидов, приблизительно 90% которых выводится с мочой.
Показания
правитьХронические инфекционные заболевания, тяжёлые травмы, обширные оперативные вмешательства, стероидная миопатия, анемии при хронической почечной недостаточности, миелофиброзе, миелосклерозе, миелоидной аплазии костного мозга (рефрактерные к обычной терапии), поражении костного мозга метастазами злокачественных новообразований, миелотоксическими лекарственными препаратами и солями тяжёлых металлов; неоперабельная (с метастазами) карцинома молочной железы у женщин в постменопаузном периоде или после овариоэктомии; задержка роста у детей, вызванная дефицитом соматотропного гормона.
Противопоказания
правитьГиперчувствительность, карцинома или гипертрофия предстательной железы, злокачественные опухоли грудной железы у мужчин, карцинома молочной железы у женщин с гиперкальциемией (способен активировать остеокласты и вызывать резорбцию костной ткани), беременность (обладает эмбриотоксичностью, фетотоксичностью, может вызвать маскулинизацию плода женского пола) - категория X в США[2], ИБС, выраженный атеросклероз; сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся отёчным синдромом, острые и хронические заболевания печени, в т.ч. алкогольные поражения, нефрит, нефротический синдром, кормление грудью.
Применение
правитьВ/м, глубоко. Нандролона деканоат: при анемии (одновременно с препаратами железа) — 100–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в неделю; для стимуляции анаболических процессов — 50–200 мг (женщинам — 50–100 мг) 1 раз в 1–4 нед; детям 2–13 лет — 25–50 мг 1 раз в 2-3 нед. Длительность курса (при 1–4-недельном интервале между инъекциями) — до 12 нед, повторный курс — через 8 нед после последней инъекции препарата. Лечение проводят на фоне богатой белками диеты. При карциноме молочной железы (нандролона фенилпропионат) — 50–100 мг 1 раз в неделю; длительность курса индивидуальна.
Побочные эффекты
правитьУ мужчин и женщин — прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отёки, диспептические расстройства (боли в животе и эпигастральной области, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкозоподобный синдром (изменения в лейкоцитарной формуле, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям, гепатонекроз (тёмный стул, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печёночная пурпура (тёмная моча, обесцвечивание стула, крапивница, точечные или макулезные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (жёлтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, темноокрашенная моча, обесцвеченный стул). У женщин — вирилизм (увеличение клитора, огрубение голоса, дис- и аменорея, рост волос по мужскому типу), гиперкальциемия (угнетение ЦНС, тошнота, рвота, утомляемость). У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), уплотнение грудных желёз, гинекомастия, приапизм, в пожилом возрасте — гипертрофия и/или карцинома предстательной железы. Нередко при длительном применении у мужчин может вызывать так называемый "Дека-Дик", который провоцируется повышением уровня пролактина.
Указания
правитьХотя препарат практически и не обладает андрогенными свойствами, тем не менее женщинам препарат следует назначать после оценки соотношения риска побочных эффектов и потенциальной выгоды терапии. Не рекомендуется назначать детям. Ретаболил можно использовать как средство адъювантной терапии в комбинации с ГКС, туберкулостатическими и цитостатическими препаратами, а также при лучевой терапии. Следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени и почек, а также при эпилепсии, мигрени и глаукоме. В период лечения в связи с риском задержки натрия и жидкости в организме следует контролировать внутриглазное давление.
Во время лечения могут изменяться показатели функциональных проб печени, поэтому контролировать их следует ежемесячно.
До и во время применения препарата следует проводить ректальное обследование предстательной железы.
У больных с прогрессирующей злокачественной опухолью продолжительность курса лечения определяют индивидуально с учётом результатов исследования функциональных показателей печени. Детям препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска от его применения.
Взаимодействия
правитьГлюкокортикоиды, минералокортикоиды, кортикотропин, натрийсодержащие препараты и пища, богатая натрием, потенцируют (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отёков, повышают выраженность угревых высыпаний. Усиливает эффекты антиагрегантов, непрямых антикоагулянтов, инсулина и пероральных противодиабетических средств (угнетает их биотрансформацию), ослабляет — СТГ и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей). Снижает гепатотоксичность др. лекарственных средств.
Передозировка
правитьПри передозировке нандролона усиливаются побочные эффекты.
Условия хранения
правитьВ сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Как допинг
правитьНандролон проявляет большую активность по сравнению с тестостероном и представляет интерес как допинг. В организме нандролон вырабатывается из тестостерона посредством окисления метильной группы и последующей ретро-Кляйзеновской перегруппировки, поэтому Международный олимпийский комитет установил предельную концентрацию нандролона в моче спортсменов в 2 нанограмм/мл для мужчин и женщин. Ведется тщательное наблюдение.
В таких неолимпийских видах спорта, как регбилиг, употребление нандролона признаётся допингом и влечёт дисквалификацию спортсмена[3].
Примечания
править- ↑ Регистрационное удостоверение и инструкция по применению Ретаболила. Дата обращения: 8 июля 2014. Архивировано 14 июля 2014 года.
- ↑ NANDROLONE DECANOATE - HUMAN PRESCRIPTION DRUG LABEL (англ.). DailyMed. U. S. National Library of Medicine.
- ↑ Rugby League - League To Step Up Drug Testing (англ.). The Independent (25 января 1995). Дата обращения: 14 сентября 2020. Архивировано 4 ноября 2012 года.