Микафунгин
Микафунгин (англ. Micafungin), ранее известный как FK-463, — противогрибковый препарат группы эхинокандинов, разработанный компанией Fujisawa Healthcare, Inc. (которая в 2005 году вошла в состав Astellas Pharma) под торговой маркой Микамин (англ. Mycamine). Микафунгин вводят внутривенно. Препарат получил окончательное одобрение от FDA 16 марта 2005 года, в Европейском Союзе он был одобрен 25 апреля 2008 года.
| Микафунгин | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | {5-[(1S,2S)-2-[(3S,6S,9S,11R,15S,18S,20R,21R,24S,25S,26S)-3-[(1R)-2-carbamoyl-1-hydroxyethyl]-11,20,21,25-tetrahydroxy-15-[(1R)-1-hydroxyethyl]-26-methyl-2,5,8,14,17,23-hexaoxo-18-[(4-{5-[4-(pentyloxy)phenyl]-1,2-oxazol-3-yl}benzene)amido]-1,4,7,13,16,22-hexaazatricyclo[22.3.0.09,13]heptacosan-6-yl]-1,2-dihydroxyethyl]-2-hydroxyphenyl}oxidanesulfonic acid |
| Брутто-формула | C56H71N9O23S |
| Молярная масса | 1270.28 г/моль |
| CAS | 235114-32-6 |
| PubChem | 477468 |
| DrugBank | DB01141 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | J02AX05 |
| Фармакокинетика | |
| Связывание с белками плазмы | 99.8% |
| Метаболизм | Катехол-О-метилтрансфераза |
| Период полувывед. | 11–17 hours |
| Экскреция | 40% с калом, <15% с мочой |
| Лекарственные формы | |
| лиофилизат для приготовления раствора для инфузий | |
| Способы введения | |
| Внутривенно | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Показания
правитьМикафунгин показан для лечения кандидемии, острого диссеминированного кандидоза, кандидозных перитонита, абсцессов и эзофагита. С 23 января 2008 года, микафунгин был одобрен для профилактики кандидозных инфекций у пациентов, перенесших трансплантацию гемопоэтических стволовых клеток (ТГСК).
Микафунгин неконкурентно ингибирует синтез 1,3-β-D-глюкана, важного компонента клеточной стенки грибов, который отсутствует в клетках млекопитающих. Это приводит к осмотической неустойчивости и клеточному лизису[1][2].
Противопоказания
правитьИзвестная гиперчувствительность к микафунгину или любому другому продукту его метаболизма является противопоказанием к использованию препарата.
Дозировка
правитьДля лечения кандидемии, острого диссеминированного кандидоза, кандидозного перитонита и абсцессов дозировка микафунгина составляет 100 мг один раз в день. Для лечения кандидозного эзофагита дозировка составляет 150 мг один раз в день. Для профилактики кандидозной инфекции у реципиентов ТГСК, дозировка составляет 50 мг один раз в день.
Метаболизм микафунгина происходит в печени, так как молекулы препарата является субстратом для печёночного фермента CYP3A4. Следует принимать меры предосторожности в отношении дозирования, так как микафунгин подавляет свой собственный клиренс с помощью слабого ингибирования CYP3A4[3][4].
Лекарственные формы
правитьМикафунгин — естественный противогрибковый продукт, получаемый из грибов Coleophoma empetri, которые синтезируют и выделяют во внешнюю среду это вещество с целью подавления окружающей микофлоры, конкурируя с ней за питательную среду[5][6].
- Микамин 50 мг для внутривенного введения (производитель «Астеллас»)
- Микамин 100 мг для внутривенного введения (производитель «Астеллас»)
Названия брендов за пределами США могут отличаться.
В России
правитьС 1 марта 2015 г. микафунгин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения, утверждаемый распоряжением Правительства Российской Федерации[7].
Примечания
править- ↑ Pappas P. G., Rotstein C. M., Betts R. F., Nucci M., Talwar D., De Waele J. J., Vazquez J. A., Dupont B. F., Horn D. L., Ostrosky-Zeichner L., Reboli A. C., Suh B., Digumarti R., Wu C., Kovanda L. L., Arnold L. J., Buell D. N. Micafungin versus caspofungin for treatment of candidemia and other forms of invasive candidiasis. (англ.) // Clinical infectious diseases : an official publication of the Infectious Diseases Society of America. — 2007. — Vol. 45, no. 7. — P. 883—893. — doi:10.1086/520980. — PMID 17806055.
- ↑ Pettengell K., Mynhardt J., Kluyts T., Lau W., Facklam D., Buell D. Successful treatment of oesophageal candidiasis by micafungin: a novel systemic antifungal agent. (англ.) // Alimentary pharmacology & therapeutics. — 2004. — Vol. 20, no. 4. — P. 475—481. — doi:10.1111/j.1365-2036.2004.02083.x. — PMID 15298643.
- ↑ Carver P. L. Micafungin. (англ.) // The Annals of pharmacotherapy. — 2004. — Vol. 38, no. 10. — P. 1707—1721. — doi:10.1345/aph.1D301. — PMID 15340133.
- ↑ Kohno S., Masaoka T., Yamaguchi H., Mori T., Urabe A., Ito A., Niki Y., Ikemoto H. A multicenter, open-label clinical study of micafungin (FK463) in the treatment of deep-seated mycosis in Japan. (англ.) // Scandinavian journal of infectious diseases. — 2004. — Vol. 36, no. 5. — P. 372—379. — doi:10.1080/00365540410020406. — PMID 15287383.
- ↑ Hashimoto S. Micafungin: a sulfated echinocandin. (англ.) // The Journal of antibiotics. — 2009. — Vol. 62, no. 1. — P. 27—35. — doi:10.1038/ja.2008.3. — PMID 19132058.
- ↑ Akihiko Fujie. Discovery of micafungin (FK463): A novel antifungal drug derived from a natural product lead. (англ.) // Pure and Applied Chemistry.. — 2009. — Vol. 79, no. 4. — P. 603-6014. — ISSN 1365-3075. — doi:10.1351/pac200779040603.
- ↑ Распоряжение от 30 декабря 2014 года №2782-р. Об утверждении перечней жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения на 2015 год. government.ru (30 декабря 2014). Дата обращения: 9 марта 2016. Архивировано 8 октября 2015 года.
Ссылки
править- Mycamine (Micafungin Sodium) Injection. Drug Approval Package (англ.). FDA. Дата обращения: 9 марта 2016.
- Micafungin (англ.). Drugs.com. Дата обращения: 9 марта 2016.
- Mycamine website, run by Astellas Pharma US
- Mycamine Prescribing Information
- Микамин® (Mycamine®). Инструкция по применению. rlsnet.ru. Дата обращения: 9 марта 2016.