Лорноксикам

Лорноксикам
Лорноксикам
	Lornoxicamum
Химическое соединение
ИЮПАК	(3E)-6-хлор-3-[гидрокси-(пиридин-2-иламино)метилиден]-2-метил-1,1-диоксотиено[2,3-e]тиазон-4-он
Брутто-формула	C13H10ClN3O4S2
Молярная масса	371,8192 г/моль
CAS	70374-39-9
PubChem	5282204
DrugBank	DB06725
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ	M01AC05
Лекарственные формы
	• таблетки, покрытые оболочкой (4 и 8 мг) ; • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (8 мг)
Способы введения
	орально, парентерально, ректально
Другие названия
	«Ксефокам»
	Медиафайлы на Викискладе

Лорноксика́м — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы оксикамов, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Отличается от других препаратов данной группы более выраженными противовоспалительными свойствами, обусловленными усиленным ингибированием синтеза простагландинов.

Данный препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.^[3]

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, противоревматическое.

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. C_max в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения. Абсолютная биодоступность составляет 90-100 %.

Неизбирательно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ−1 и ЦОГ−2). Снижает продукцию ПГ, лейкотриенов, влияет на слизистую оболочку желудка, функцию тромбоцитов и почечный кровоток. Угнетает высвобождение активных форм кислорода, кининовую систему.

Связывание с белками плазмы составляет 99 % и не зависит от концентрации активного вещества.

Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками, преимущественно в виде метаболитов, и 2/3 — через печень с желчью.

У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

В экспериментах на крысах показано положительное действие лорноксикама на сетчатку при его интравитреальном введении в моделях конканавалин-индуцированного^[4]^[5] и ишемического внутриглазного воспаления^[6].

Показания

Для приёма внутрь

умеренный и выраженный болевой синдром (в том числе при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях), воспалительные и дегенеративные ревматические поражения суставов.

Артрит: ревматоидный, псориатический, острый подагрический, инфекционный; системная красная волчанка (лёгкие формы с суставным синдромом, без поражения почек), реактивный синовит в программе деформирующего остеоартроза, болезнь Бехтерева, корешковый синдром при остеохондрозе, ишиалгии; боль: менструальная, зубная, послеоперационная и посттравматическая.

Оказывает влияние в основном на экссудативную и пролиферативную фазы воспалительной реакции. При назначении больным ревматоидным артритом проявляет выраженное анальгезирующее действие, уменьшает продолжительность утренней скованности, суставной индекс Ричи, число воспалённых и болезненных суставов; у ряда пациентов снижает СОЭ.

Для парентерального применения

болевой синдром послеоперационном периоде, при травме, в связи с острым приступом люмбаго, при ишалгии.

Дозирование

При приёме внутрь — по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.

В/в или в/м начальная доза — 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно ещё 8 мг.

Максимальные дозы

при приёме внутрь — 16 мг/сут; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесённого обширного оперативного вмешательства внутрь или парентерально — 8 мг/сут.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в том числе к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС, острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе в анамнезе, простагландиновая бронхиальная астма, воспалительные заболевания кишечника, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени и почек, застойная сердечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают), детский, юношеский (до 18 лет) и пожилой возраст.

Побочные действия

Типичные для НПВП:

со стороны пищеварительной системы: боли в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, редко — метеоризм, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в том числе ректальные), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, диарея, явления диспепсии; нарушения функции печени
со стороны ЦНС: редко — головокружение, головная боль, сонливость, депрессия (или возбуждение), нарушения сна
со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения
со стороны свертывающей системы крови: редко — носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения
со стороны обмена веществ: редко — усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела
со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тахикардия
со стороны мочевыделительной системы: редко — дизурия, задержка натрия и воды, периферические отеки, снижение клубочковой фильтрации, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз
прочие: лейкопения, тромбоцитопения, асептический менингит,
Аллергические реакции: кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, реакции в месте введения (гиперемия, болезненность)

Взаимодействие

Побочные эффекты со стороны ЖКТ снижаются мизопростолом. Другие НПВС увеличивают риск побочных явлений, непрямые антикоагулянты — кровотечений. Повышает гипогликемическую активность производных сульфонилмочевины. Ослабляет диуретический эффект и повышает нефротоксичность диуретиков, снижает — гипотензивных препаратов. Редуцирует почечный Cl дигоксина. Повышает плазменную концентрацию препаратов лития. На фоне циметидина возрастает уровень лорноксикама в крови.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны ЦНС и ЖКТ, повышение АД, сердечная и/или острая почечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, мониторинг и поддержание жизненно важных функций. Диализ неэффективен.

Меры предосторожности и особые указания

При анамнестических указаниях на эрозивно-язвенные поражения ЖКТ лорноксикам может применяться только в сочетании с H₂-блокаторами и ингибиторами протонного насоса. При длительном приеме необходим регулярный контроль АД (особенно у больных с артериальной гипертензией), периферической крови, клубочковой фильтрации, уровня трансаминаз. С осторожностью назначают пожилым и истощенным пациентам. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150—300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенёсшие обширное оперативное вмешательство; при язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.

Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.

При язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема H₂-блокаторов или омепразола.

При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.

Лорноксикам в форме таблеток, лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Производство

С начала 2021 года производится в России компанией ФГУП МЭЗ Эндофарм

Примечания

↑ Лорноксикам (неопр.). Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18 мая 2001). Дата обращения: 26 декабря 2011. Архивировано 16 февраля 2012 года.
↑ ¹ ² Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Лорноксикам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (неопр.). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 26 декабря 2011. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.
↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082. Архивировано 29 мая 2010 года.
↑ Ердяков А.К., Гаврилова С.А. Влияние лорноксикама и триамцинолона на общее состояние глаза и сетчатки в конканавалиновой модели воспаления (рус.) // Современные технологии в офтальмологии № 1 2014. Витреоретинальная патология. — 2014. — № 1. — С. 42—43. Архивировано 5 марта 2016 года.
↑ ERDIAKOV A., GAVRILOVA S. Influence of lornoxicam and triamcinolone on the dynamics of eye remodeling in concanavalin model of inflammation (англ.) // Acta ophthalmologica. — 2014. — 20 August (vol. 92). — P. F077.
↑ Ржавина Е.М., Гаврилова С.А. Влияние противовоспалительной терапии на общее состояние глаза и сетчатки в ишемической модели воспаления (рус.) // Современные технологии в офтальмологии № 1 2014. Витреоретинальная патология. — 2014. — № 1. — С. 87—89. Архивировано 5 марта 2016 года.

[reles-1] Лорноксикам (неопр.). Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (18 мая 2001). Дата обращения: 26 декабря 2011. Архивировано 16 февраля 2012 года.

[regmed-2] ¹ ² Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Лорноксикам, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы» (неопр.). Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23 августа 2010). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Дата обращения: 26 декабря 2011. Архивировано из оригинала 3 сентября 2011 года.

[3] Распоряжение Правительства Российской Федерации от 30 декабря 2009 г. N 2135-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2010. — № 5082. Архивировано 29 мая 2010 года.

[4] Ердяков А.К., Гаврилова С.А. Влияние лорноксикама и триамцинолона на общее состояние глаза и сетчатки в конканавалиновой модели воспаления (рус.) // Современные технологии в офтальмологии № 1 2014. Витреоретинальная патология. — 2014. — № 1. — С. 42—43. Архивировано 5 марта 2016 года.

[5] ERDIAKOV A., GAVRILOVA S. Influence of lornoxicam and triamcinolone on the dynamics of eye remodeling in concanavalin model of inflammation (англ.) // Acta ophthalmologica. — 2014. — 20 August (vol. 92). — P. F077.

[6] Ржавина Е.М., Гаврилова С.А. Влияние противовоспалительной терапии на общее состояние глаза и сетчатки в ишемической модели воспаления (рус.) // Современные технологии в офтальмологии № 1 2014. Витреоретинальная патология. — 2014. — № 1. — С. 87—89. Архивировано 5 марта 2016 года.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]