Изосорбида динитрат (ЦСИО) — препарат для лечения от сердечной недостаточности, спазма пищевода, и для лечения и профилактики стенокардии.
| Изосорбида динитрат | |
|---|---|
 | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 1,4:3,6-dianhydro-2,5-di-O-nitro-D-glucitol |
| Брутто-формула | C6H8N2O8 |
| Молярная масса | 236.136 г/моль |
| CAS | 87-33-2 |
| PubChem | 6883 |
| DrugBank | DB00883 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C01DA08, C05AE02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 10–90%, average 25% |
| Метаболизм | Liver |
| Период полувывед. | 1 hour |
| Экскреция | Kidney |
| Способы введения | |
| by mouth | |
| Другие названия | |
| ИЗО-МИК | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Лекарство работает, расширяя кровеносные сосуды.
История
правитьИзосорбида динитрат был описан примерно в 1939 году.[1] Он вошел в Перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, наиболее эффективных и безопасных лекарств, необходимых в системе здравоохранения[2]. Он также доступен в качестве Дженерика. По оптовой стоимости в развивающихся странах по 6.36 USD.[3] В США он стоит меньше, чем 25 долларов в месяц.[4].
Медицинское использование
правитьПрименяется внутрь или под язык.[5]
Его используют при стенокардии, в дополнение к другим лекарствам для застойной сердечной недостаточности, и для лечения спазмов пищевода .
Нитраты пролонгированного действия могут быть более полезны, так как они, как правило, более эффективны и стабильны в краткосрочной перспективе.
Побочные эффекты
правитьОбщие побочные эффекты включают головную боль, головокружение стоя, и затуманенное зрение. Серьезные побочные эффекты включают низкое кровяное давление. Непонятно, если его использовать во время беременности то может ли он являться безопасным для ребенка. Его не следует использовать вместе с лекарствами силденафильной семьи.
После длительного применения при лечении хронических заболеваний, толерантность может развиться у пациентов, снижая его эффективность. Механизмы толерантности к нитратам были тщательно исследованы в последние 30 лет, и несколько гипотез были предложены. К ним относятся:
- Нарушением биотрансформации лекарства
- Нейрогуморальная активация, в результате симпатической активации и высвобождения вазоконстрикторов, таких как эндотелин и ангиотензин II, которое препятствует вазодилатации, индуцированной ЦСИС
- Расширение объема плазмы
- Гипотеза окислительного стресса (предложенная Munzel и соавт. в 1995 году)
Торговые марки
правитьИзосорбида динитрат продается под торговыми марками:
- Dilatrate-SR-Isordil в США
- Isoket в Великобритании, Аргентине и Гонконге
Он также является компонентом BiDil.
Примечания
править- ↑ Analogue-based Drug Discovery (неопр.). — John Wiley & Sons. — С. 454. — ISBN 9783527607495.
- ↑ WHO Model List of Essential Medicines (19th List). World Health Organization (апрель 2015). Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 13 декабря 2016 года.
- ↑ Isosorbide Dinitrate. International Drug Price Indicator Guide. Дата обращения: 8 декабря 2016. (недоступная ссылка)
- ↑ Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition (англ.). — Jones & Bartlett Learning[англ.]. — P. 160. — ISBN 9781284057560.
- ↑ Isosorbide Dinitrate/Mononitrate. The American Society of Health-System Pharmacists. Дата обращения: 8 декабря 2016. Архивировано 21 декабря 2016 года.