Дроперидол

Дроперидо́л (лат. Droperidolum) — лекарственное средство. Светло-кремовый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте. При хранении на воздухе и на свету желтеет.

Дроперидол
Droperidolum
Химическое соединение
ИЮПАК	1-{1-[3-пара-Фторбензоил) пропил]-1, 2, 3, 6-тетрагидро-4-пиридил}2-бензимидазолинон
Брутто-формула	C22H22FN3O2
Молярная масса	379,428 г/моль
CAS	548-73-2
PubChem	3168
DrugBank	APRD00939
Состав
Классификация
АТХ	N01AX01, N05AD08
Лекарственные формы
раствор для инъекций 2,5 мг/мл, раствор для инъекций 4,0 мл.
Медиафайлы на Викискладе

Применение препарата

Нейролептическое средство из группы бутирофенонов. Оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Эффект при внутривенном введении проявляется через 2—5 мин, достигает максимума через 20—30 мин. Действие в зависимости от дозы продолжается до 2—3 ч.

Препарат потенцирует действие анальгетических и снотворных средств. Обладает противошоковым и противорвотным свойствами. Оказывает aльфа-адренолитическое действие; блокирует центральные дофаминовые рецепторы; не обладает холинолитической активностью. Понижает АД, оказывает антиаритмический эффект. Обладает сильной каталептогенной активностью.

В психиатрической практике дроперидол применяют при психомоторном возбуждении, галлюцинациях. В основном применяется в анестезиологической практике для нейролептанальгезии обычно в сочетании с фентанилом или другими анальгетиками.

Применение при анестезии

Совместное применение дроперидола и фентанила вызывает быстрый нейролептический и анальгезирующий эффект, сонливое состояние, мышечную релаксацию, предупреждает шок, оказывает противорвотное действие. Больные легко выходят из состояния нейролептической анальгезии.

Применяют дроперидол для премедикации, в процессе операции и в послеоперационном периоде. Используют при эндотрахеальном наркозе, а также при операциях с применением местного обезболивания.

Вводят дроперидол под кожу, внутримышечно и внутривенно.

При премедикации и нейролептанальгезии дроперидол вводят обычно внутримышечно за 30—45 мин до операции в дозе 2,5—5 мг (1—2 мл 0,25 % раствора) вместе с 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2 % раствор) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % раствора) атропина или метацина.

При эндотрахеальном наркозе вводят сначала дроперидол из расчёта 2,5 мг на 5 кг массы тела вместе с фентанилом из расчёта 0,05 мг на 5 кг массы тела (что соответствует 1 мл комбинированного препарата таламонала на 5 кг массы тела). Затем для введения в наркоз применяют неингаляционные анестетики, оксибутират натрия или транквилизаторы (диазепам, сибазон). Наркоз поддерживают закисью азота с кислородом в соотношении 1:1 или 3:1. Во время операции через каждые 15—30 мин или при появлении признаков ослабления вводят дополнительно фентанил по 0,05—0,1 мг (1—2 мл). В случае появления сердечных аритмий вводят дополнительно дроперидол (2,5—5 мг).

Для расслабления мышц применяют миорелаксанты.

Во время инъекции дроперидола и фентанила больной дышит смесью кислорода с закисью азота (1:1).

При общей анестезии вводят дроперидол внутривенно (медленно) или внутримышечно из расчёта 0,1 мг/кг. Через 8—10 мин после окончания введения дроперидола вводят медленно внутривенно пробную дозу фентанила (0,005 мг = 0,1 мл 0,005 % раствора). Пробная доза необходима для выявления возможной повышенной чувствительности, выражающейся резкой брадикардией, затруднением дыхания, стеснением в груди. При хорошей переносимости выполняют операцию под местной анестезией и вводят внутривенно (в течение 2 мин) каждые 6—8 мин до 0,005—0,01—0,015 мг фентанила (в зависимости от массы тела больного) и каждые 30—40 мин по 0,09 мг/кг дроперидола.

Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5—5 мг дроперидола и 0,05—0,1 мг фентанила.

Нейролептанальгезия дроперидолом с фентанилом нашла применение для борьбы с болью и шоком при инфаркте миокарда и у больных с тяжёлыми приступами стенокардии. Вводят медленно в вену 2,5—5 мг (1—2 мл) дроперидола и 0,05—0,1 мг (1—2 мл) фентанила, разведённых в 20 мл 5—40 % раствора глюкозы. Положительный результат отмечен также при отёке лёгких.

Для купирования гипертонических кризов дроперидол вводят внутривенно струйно в дозе 0,1 мг/кг (обычно 2 мл 0,25 % раствора). Препарат наиболее эффективен при кризах у больных гипертонической болезнью IIА стадии и склеротической гипертензией.

Для подготовки к болезненным инструментальным диагностическим процедурам вводят за полчаса внутривенно 2,5—5 мг дроперидола.

Применяют дроперидол и фентанил не только в условиях стационара, нейролептанальгезия применяется на догоспитальном этапе при инфарктах миокарда.

Таламонал (Thalamonal)* — комбинированный зарубежный препарат, содержит в 1 мл 2,5 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила. Используют для нейролептанальгезии и в других случаях вместо раздельного применения обоих препаратов.

Побочные эффекты

К побочным действиям препарата относятся экстрапирамидные расстройства, депрессия с преобладанием чувства страха, гипотония (при передозировке). В западных странах в 1998 году дроперидол получил предостережение в форме «чёрной вставки» по поводу потенциально смертельно опасного удлинения интервала QT. Через несколько лет после этого дроперидол был отозван с рынка его производителями.

Меры предосторожности

При использовании дроперидола необходимо тщательно следить за состоянием кровообращения и дыхания. Большие дозы могут вызвать понижение АД и угнетение дыхания. Действие мышечных релаксантов, анальгетиков, наркотиков значительно усиливается.

У больных, леченных инсулином и кортикостероидами, при выраженном атеросклерозе, нарушениях проводимости сердечной мышцы, заболеваниях сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации необходима осторожность.

Взаимодействия

Дроперидол повышает активность опиоидных анальгетиков, препаратов для общей анестезии. Он усиливает действие других препаратов, угнетающих ЦНС, и потому после их применения дроперидол нужно назначать в меньшей дозе, а после применения дроперидола — назначать такие препараты тоже в меньшей дозе. Дофаминергические средства для лечения паркинсонизма снижают эффект дроперидола.

Противопоказания

Дроперидол противопоказан при экстрапирамидных нарушениях, гипотонии, а также лицам, длительно получавшим гипотензивные средства (возможно резкое понижение АД). В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.

Хранение

Хранение: список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре от 0 до +5 °C.