Доксиламин
Доксилами́н — седативный антигистаминный препарат, обладающий сильным холинолитическим действием.
Доксиламин | |
---|---|
Химическое соединение | |
ИЮПАК | (±)-2-[α-(диметиламино)этокси]-α-метилбензил]-пиридин сукцинат |
Брутто-формула | C17H22N2O |
CAS | 469-21-6 |
PubChem | 3162 |
DrugBank | DB00366 |
Состав | |
Классификация | |
АТХ | R06AA09 |
Лекарственные формы | |
таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие | |
Другие названия | |
«Валокордин-Доксиламин», «Донормил», «Сонмил», «Сонникс», «Реслип», «Слипзон» | |
Медиафайлы на Викискладе |
Применяется в виде соли янтарной кислоты — сукцината доксиламина.
Впервые описан в 1948 или 1949 году[1].
Фармакологические группы
правитьH1-антигистаминные средства, снотворные средства.
Фармакология
правитьБлокирует H1-гистаминовые рецепторы, оказывает м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет естественные фазы сна.
Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Проходит гистогематические барьеры (включая ГЭБ) и распределяется по тканям и органам. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (60 % в неизмененном виде) и частично — с калом.
Фармакологическое действие
правитьСнотворное[2], седативное, противоаллергическое.
Показания
правитьБессонница; аллергические реакции, кожный зуд; простудные заболевания и кашель (в составе комбинированных препаратов).
Дозировка
правитьКапли для приема внутрь, содержащие в 1 мл 25 мг доксиламина сукцината, назначаются пациентам старше 18 лет по 22 капли один раз в сутки за 15—30 мин до сна.
Максимальная суточная доза составляет 44 капли (50 мг). Капли следует принимать внутрь с 100—150 мл жидкости.
Доксиламин в форме таблеток принимается внутрь по 7,5—15 мг за 15—30 мин до сна, запивается небольшим количеством жидкости. При необходимости доза может быть увеличена до 30 мг в сутки. Продолжительность лечения составляет от 2 до 5 дней.
Побочное действие
правитьВозможна сонливость в дневное время, сухость во рту, парез аккомодации, запор, задержка мочеиспускания[3].
Вызывает привыкание, которое требует для достижения прежнего эффекта повышение дозы. При внезапном отказе от препарата после продолжительного применения — синдром отмены, длительное изнурительное бодрствование, возможны панические, агрессивные состояния.
Противопоказания
править- повышенная чувствительность к доксиламину или другим компонентам препарата;
- закрытоугольная глаукома;
- гиперплазия предстательной железы, задержка мочи;
- период грудного вскармливания;
- детский и подростковый возраст (до 15 лет).
Передозировка
правитьВ случаях передозировки препаратом могут возникнуть следующие симптомы: сонливость в дневное время, депрессия, беспокойство, нарушение координации движений, тремор, атетоз, судорожный синдром, мидриаз, гиперемия кожи лица, гипертермия.
При передозировке назначается симптоматическое лечение, при необходимости назначаются противосудорожные средства и ИВЛ.
Особые указания
правитьПри лечении доксиламином следует избегать видов деятельности, требующих быстрых психических и двигательных реакций. Его не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Необходимо соблюдать осторожность при ночном пробуждении при приёме препарата, возможна заторможенность или головокружение, иногда, у пожилых людей — падения. На время лечения следует отказаться от приема алкоголя.
Взаимодействие с другими препаратами
правитьУсиливает (взаимно) депримирующее влияние барбитуратов, бензодиазепинов, клонидина, опиоидных анальгетиков, нейролептиков, этанола и др. М-холиноблокаторы повышают вероятность возникновения антихолинергических побочных эффектов (сухость во рту, задержка мочеиспускания). Алкоголь усиливает седативное действие доксиламина.
Примечания
править- ↑ Analogue-based Drug Discovery. — John Wiley & Sons, 2006. — P. 546. — ISBN 9783527607495.
- ↑ Doxylamine: MedlinePlus Drug Information . Дата обращения: 19 июля 2023. Архивировано 21 марта 2020 года.
- ↑ Neubauer DN (August 2007). "The evolution and development of insomnia pharmacotherapies". Journal of Clinical Sleep Medicine. 3 (5 Suppl): S11—S15. doi:10.5664/jcsm.26930. PMC 1978321. PMID 17824496.
Ссылки
править- Доксиламин в лекарственном справочнике MedZai.Net.
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |
В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |