Глиптины

Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (Глиптины) — группа пероральных гипогликемических агентов, которые действуют путем блокирования фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Они используются в фармакотерапии сахарного диабета 2 типа.

Функциональная схема ингибиторов ДПП-4

Первое лекарство в этой группе, ситаглиптин, было одобрено Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для использования в США в 2006 году. В марте 2007 года Европейская комиссия выдала разрешение на маркетинг для всего Европейского Союза; в конце того же года он был одобрен в Австралии для лечения диабета 2 типа.

Механизм действия этих препаратов, вероятно, заключается в повышении уровня инкретина (GLP-1 и GIP) путем ингибирования их распада в печени. Инкретины ингибируют высвобождение глюкагона, снижают уровень глюкозы, увеличивают выделение инсулина и задерживают опорожнение желудка.

Ингибиторы DPP-4 включают в себя вещества класса глиптинов :

  • Ситаглиптин (Merck & Co., торговая марка Januvia)
  • Вилдаглиптин (Novartis, торговое название Galvus)
  • Саксаглиптин (Bristol-Myers Squibb , AstraZeneca и Otsuka Pharmaceutical Co. , торговая марка Onglyza)
  • Линаглиптин(Boehringer Ingelheim, торговое название Trajenta)
  • Алоглиптин (Takeda, торговое название Vipidia).
  • Гозоглиптин (разработан компанией Pfizer, в России производится компанией Фармасинтез под торговым названием Сатерекс)
  • Эвоглиптин (разработан южнокорейской компанией Dong-A ST Co., в России производится компанией «Герофарм» под торговым наименованием «Эводин®»)[1][2]

Также существуют вещества других классов, ингибирующие DPP-4:

Долгосрочные доклинические исследования на лабораторных животных не показали, что ингибиторы DPP-4 обладают онкогенным потенциалом, хотя одно исследование in vitro предположило такую возможность. Теоретически, ингибиторы DPP-4 могут способствовать прогрессированию опухоли, потому что фермент, который они блокируют, является белком-супрессором.

Примечания

править
  1. Научные публикации | ГЕРОФАРМ
  2. Evogliptin | C19H26F3N3O3 - PubChem. Дата обращения: 12 февраля 2021. Архивировано 18 февраля 2022 года.

Ссылки

править