Бенактизин (Амизил, Amizylum) — антихолинергический препарат, используемый в качестве транквилизатора при лечении депрессии и тревоги[1].
| Бенактизин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-(диэтиламино)этил гидрокси(дифенил)ацетат |
| Брутто-формула | C20H25NO3 |
| Молярная масса | 327,417 |
| CAS | 302-40-9 |
| PubChem | 9330 |
| DrugBank | DB09023 |
| Состав | |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| Suavitil, Phebex, Phobex, Cedad, Cevanol, Deprol, Lucidil, Morcain, Nutinal, Parasan | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Эта статья или раздел нуждается в переработке. |
2-Диэтиламиноэтилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид. Синонимы: Бенактизин, Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine, Benactyzinum, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procalm, Suavitil, Tranquilline и др.
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к сложным эфирам дифенилуксусной кислоты (спазмолитин и др.), близким по структуре и эффектам является препарат Этпенал.
Описание
правитьАмизил обладает разносторонней фармакологической активностью, оказывает умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие.
Наиболее выражены его холинолитические свойства; он блокирует центральные и периферические холинорецепторы. В связи с сильным влиянием на центральные холинореактивные системы (преимущественно на м-холинореактивные) амизил относят к группе центральных холинолитиков.
Влияние амизила на ЦНС выражается в угнетении судорожного и токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, в успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и других снотворных средств, анальгетиков, местноанестезирующих средств. Амизил угнетает также кашлевой рефлекс. Он блокирует эффекты возбуждения блуждающего нерва (расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладкой мускулатуры).
В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его успокаивающим (транквилизирующим) действием назначают: при астенических и невротических реакциях у больных с синдромом тревожного напряжения; при лёгких фобических и депрессивных состояниях, нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с нейролептиками, другими транквилизаторами, барбитуратами. В психиатрической практике в связи с появлением новых, более эффективных препаратов амизил используется ограниченно.
Как центральное холинолитическое средство амизил эффективен при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных расстройствах. Препарат может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одновременном применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним холиномиметические эффекты.
В анестезиологической практике амизил можно использовать при подготовке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Назначение амизила вместе с анальгетиками усиливает их болеутоляющий эффект.
Подобно другим холинолитическим средствам амизил эффективен также при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистит, спастические колиты и др.).
Амизил можно назначать больным, страдающим кашлем.
Как мидриатическое средство амизил удобен для диагностических целей: вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.
Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутрь (после еды) в таблетках по 0,001—0,002 г (1—2 мг взрослым) 3—4 раза в день. Курс лечения продолжается 4—6 нед.
В анестезиологической практике в качестве спазмолитического и противокашлевого средства назначают по 0,001—0,002 г 1—2—3 раза в день.
Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1—2 капли 1—2 % раствора. Расширение зрачка наступает через 10—30 мин; через 1,5—3 ч зрачок начинает суживаться.
Побочные явления, которые могут наблюдаться при приёме амизила, как правило, обусловлены его холинолитическим действием. Препарат может вызвать (подобно атропину) сухость во рту, учащение пульса, расширение зрачков. В связи с местноанестезирующими свойствами может отмечаться онемение языка и неба при приёме препарата внутрь. Иногда возникают эйфория и лёгкое головокружение. При значительной передозировке могут появиться двигательное и психическое возбуждение, судороги, галлюцинаторные явления (см. Атропин).
Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде. Длительное хранение растворов не рекомендуется, так как при комнатной температуре постепенно происходит гидролиз препарата.
Противопоказания
правитьПрепарат противопоказан при глаукоме. Не следует назначать его во время и накануне работы водителям транспорта и другим больным, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.
Физические свойства
правитьБелый кристаллический порошок. Растворим в воде, трудно — в спирте. Водные растворы при длительном хранении подвергаются гидролизу.
Форма выпуска
правитьФормы выпуска: таблетки белого цвета по 0,001—0,002 г (1—2 мг) и порошок (для приготовления растворов).
Хранение
правитьХранение: список А. В сухом прохладном месте в герметично закрытой посуде.
Примечания
править- ↑ McLaughlin, B.; Rickels, K.; Abidi, M.; Toro, R. Meprobamate-Benactyzine (Deprol) and Placebo in two Depressed Outpatient Populations (англ.) // Psychosomatics[англ.] : journal. — 1969. — Vol. 10, no. 2. — P. 73—81. — doi:10.1016/S0033-3182(69)71765-0. — PMID 4891208.