Афлиберцепт (торговое наименование Эйлеа, Eylea) — лекарственный препарат, относящийся к группе анти-VEGF и обладающий широкой областью применения в офтальмологии (неоваскулярная («влажная») возрастная макулярная дегенерация, диабетический макулярный отек (ДМО), макулярный отек, развившийся вследствие окклюзии центральной вены сетчатки или ее ветвей, миопическая хориоидальная неоваскуляризация).
| Афлиберцепт | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C4318H6788N1164O1304S32 и NA |
| CAS | 862111-32-8 |
| DrugBank | DB08885 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | S01LA05, L01XX44 |
| Другие названия | |
| ziv-aflibercept, Eylea, Zaltrap | |
Афлиберцепт входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Молекула афлиберцепта представляет собой рекомбинантный гибридный белок, состоящий из фрагментов внеклеточных доменов человеческих рецепторов к VEGF 1 и 2 типов, соединенных с Fc-фрагментом человеческого иммуноглобулина G (IgG). Афлиберцепт действует как растворимый рецептор-ловушка (VEGF Eye-Trap), который связывает VEGF-A (сосудистый эндотелиальный фактор роста А) с более высокой аффинностью, чем естественные рецепторы или другие препараты (к примеру, ранибизумаб)[1]. Помимо этого, афлиберцепт является единственным препаратом, способным связывать плацентарный фактор роста (PIGF), также вовлеченный в патогенез заболеваний сетчатки[2].
Молекула афлиберцепта имеет увеличенный период выведения из глаза, что позволяет говорить о более длительном клиническом эффекте. Согласно опубликованным данным продолжительность супрессии внутриглазного VEGF после интравитреального введения афлиберцепта в 2 раза превышает данный показатель у препарата ранибизумаб[3]. Большая продолжительность действия препарата является важным фактором, способствующим снижению общего количества требуемых инъекций для терапии хронических заболеваний сетчатки[3].
Противопоказания
правитьВо время беременности и грудного вскармливания применение афлиберцепта противопоказано. Нельзя применять при хронической сердечной недостаточности III–IV класса, тяжелой степени печеночной недостаточности, детям и подросткам до 18 лет[4].
Примечания
править- ↑ Nicholas Papadopoulos, Joel Martin, Qin Ruan, Ashique Rafique, Michael P. Rosconi. Binding and neutralization of vascular endothelial growth factor (VEGF) and related ligands by VEGF Trap, ranibizumab and bevacizumab (англ.) // Angiogenesis. — 2012-06. — Vol. 15, iss. 2. — P. 171–185. — ISSN 1573-7209 0969-6970, 1573-7209. — doi:10.1007/s10456-011-9249-6.
- ↑ Akiyoshi Uemura, Marcus Fruttiger, Patricia A. D'Amore, Sandro De Falco, Antonia M. Joussen. VEGFR1 signaling in retinal angiogenesis and microinflammation (англ.) // Progress in Retinal and Eye Research. — 2021-02. — P. 100954. — doi:10.1016/j.preteyeres.2021.100954. Архивировано 25 мая 2021 года.
- ↑ 1 2 R. R. Fayzrakhmanov. Anti-VEGF therapy of neovascular age-related macular degeneration: from randomized trials to routine clinical practice // Russian Ophthalmological Journal. — 2019-06-12. — Т. 12, вып. 2. — С. 97–105. — ISSN 2072-0076 2587-5760, 2072-0076. — doi:10.21516/2072-0076-2019-12-2-97-105. Архивировано 9 июля 2021 года.
- ↑ Афлиберцепт — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула (англ.). РЛС®. Дата обращения: 27 января 2023. Архивировано 27 января 2023 года.