Алфузозин

Alfuzosin (INN, определяется как Лекарственное средство. Синонимы — дальфаз (альфузозин, Sanofi-Synthelabo) . Как антагонист α1 адрегенетического рецептора, это лекарство расслабляет мышцы простаты и мочевой пузырь . Используется при лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы (BPH).

Алфузозин
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide
Брутто-формула C19H27N5O4
Молярная масса 389.449 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 49%
Связывание с белками плазмы 82–90%
Метаболизм Печень (CYP3A4-mediated)
Период полувывед. 10 hours
Экскреция Фекалии (69%) and Моча (24%)
Способы введения
Через рот (в таблетках)
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Алфозин распростаняется в Соединённых штатах компанией Sanofi под брендом уроксатрал и использует торговые марки Xat, Xatral, Prostetrol и Alfural. Алфузорин был допущен Комиссией по лекарствам и пищевым препаратам США для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы в июне 2003 года.

Побочные эффекты

править

Наиболее распространенные побочные эффекты — головокружение (с ортостатическим коллапсом), ОРВИ, головная боль, переутомлениe.

Противопоказания

править

Алфузозин следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью и не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, принимающим препараты, которые могут удлинять интервал QT.

Стереохимия

править

Алфузозин содержит стереоцентр и, следовательно, является хиральным. Существуют две энантиомерные формы, ( R ) - форма и ( S ) - форма. Однако практический смысл имеет только рацемат [( RS ) - альфузозин], то есть смесь 1: 1 ( R ) - энантиомера и ('S' ') энантиомер:[1]

Энантиомеры альфузозина
 
CAS-Nr.: 123739-69-5
 
CAS-Nr.: 123739-70-8

Примечания

править
  1. Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.

Ссылки

править