Артикаин

Артикаина гидрохлорид, артикаин, articaine, Метиловый эфир 4-метил-3[2-пропиламинопропионамидо]-2-тиофекарбоновой кислоты — лекарственное средство, местный анестетик. Применяется в стоматологии с 1978 года.

Артикаин
Химическое соединение
Брутто-формула	C13H20N2O3S
CAS	23964-58-1
PubChem	32170
DrugBank	DB09009
Состав
Классификация
АТХ	N01BB08
Другие названия
Ультракаин
Медиафайлы на Викискладе

Ультракаин — анестетик, действующие вещества которого — артикаина гидрохлорид и адреналина гидротартрат (эпинефрин).

Фармакологическое действие

Ультракаин — местный анестетик, который применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии. Препарат обладает высоким обезболивающим эффектом. Анестетик проникает через мембрану внутрь нервного волокна, высвобождая основание с липофильными свойствами в результате гидролиза в слабощелочной среде тканей организма (в кислой среде эффект препарата снижается). Таким образом ультракаин взаимодействует с нервными рецепторами, блокирует вход Na⁺ в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульсов по нервному волокну. Анестезия наступает сразу после введения и длится от 1 до 5 ч.

Показания

Инфильтрационная и проводниковая анестезия (в том числе в стоматологии и при операциях на ротовой полости).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. местноанестезирующим лекарственным средствам группы амидов), мегалобластная B12-дефицитная анемия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная тахиаритмия, закрытоугольная глаукома, заболевания центральной нервной системы, хроническая гипоксия, бронхиальная астма. Противопоказано детям до 4 лет. C осторожностью назначается роженицам с преэклампсией, кровотечениями в последнем триместре беременности, амнионитом для проведения паравертебральной блокады.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы

Возможно возникновение головной боли, головокружений, сонливости, слабости, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, зрительных и слуховых нарушений, диплопии, синдрома конского хвоста (паралича ног, парестезии), паралича дыхательных мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможно снижение артериального давления, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы

Непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы

Может возникнуть тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови

Метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания

Диспноэ, апноэ.

Аллергические реакции

Может вызвать аллергические реакции, такие как зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отёк, др. анафилактические реакции (чаще анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие

• при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.
• местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Передозировка

• Симптомы: головокружение, двигательное возбуждение, потеря сознания, снижение артериального давления, брадикардия.
• Лечение: придать больному горизонтальное положение, обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, контроль ЧСС и АД.
  • при диспноэ, апноэ — кислород, эндотрахеальная интубация, ИВЛ (центральные аналептики противопоказаны);
  • при судорогах — внутривенно медленно барбитураты короткого действия с одновременной подачей кислорода и контролем гемодинамики;
  • при тяжелых нарушениях кровообращения и шоке — внутривенно инфузия электролитов, ГКС, плазмозаменителей, альбумина;
  • при сосудистом коллапсе и возрастающей брадикардии — внутривенно медленно эпинефрин 0.1 мг, далее в/в капельно под контролем ЧСС и АД;
  • при выраженной тахикардии и тахиаритмии — внутривенно бета-адреноблокаторы.

Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы во всех случаях.

Дозировка

• Инфильтрационная анестезия:
  • тонзиллэктомия (на каждую миндалину) — 5-10 мл;
  • вправление переломов — 5-20 мл;
  • шов промежности — 5-15 мл.

• Проводниковая анестезия:
  • анестезия по Лукашевичу-Оберсту — 2-4 мл,
  • ретробульбарная — 1-2 мл,
  • межреберная — 2-4 мл (на каждый сегмент),
  • паравертебральная — 5-10 мл,
  • перидуральная (эпидуральная) — 10-30 мл,
  • сакральная — 10-30 мл,
  • блокада тройничного нерва — 1-5 мл,
  • блокада звездчатого узла — 5-10 мл,
  • блокада брахиального сплетения — 10-30 мл,
  • блокада наружных половых органов — 7-10 мл (на каждую сторону),
  • парацервикальная блокада — 6-10 мл (на каждую сторону).

• В стоматологии:
  • при неосложненном удалении зубов верхней челюсти в невоспалительной стадии — вестибулярное депо 1.7 мл на зуб, при необходимости — дополнительно 1-1.7 мл;
  • небный разрез или шов — небное депо 0.1 мл;
  • при лечении кариеса и препарировании зубов под коронки, за исключением моляров нижней челюсти, — инъекция по переходной складке с вестибулярной стороны 0.5-1.7 мл на зуб.

Максимальная доза для взрослых — 7 мг/кг, для детей старше 4 лет — 5 мг/кг. Прием пищи разрешается только после восстановления чувствительности.

Особые указания

• Не оказывает действия на плод (за исключением возможной брадикардии) при любой технике применения и дозировке.
• Неэффективна инфильтрационная мандибулярная анестезия, инфильтрационная анестезия языка, мягкого неба — требуется обезболивание с помощью проводниковой анестезии.
• Не следует вводить внутривенно.
• Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.
• Прекратить прием ингибиторов МАО за 10 дней до введения местного анестетика.
• В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Местные анестетики усиливают угнетение центральной нервной системы. Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровоизлияний и кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненной чувствительности, отека. При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегелин) повышает риск развития гипотензии. Усиливают и удлиняют действие миорелаксирующих лекарственных средств. С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Местноанестезирующее действие артикаина усиливают и удлиняют сосудосуживающие лекарственные средства. Проявляют антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, изофлюрофат, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств. Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом противомикробных сульфаниламидных лекарственных средств.

Документы

• Реестровая запись ФС-000332 : Артикаина гидрохлорид // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2012. — 19 марта.
• Регистрационное удостоверение ЛП-001151 : Артикаин // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2018. — 24 сентября.
• Якушкин, М. Р. Инструкция по применению лекарственного препарата по медицинскому применению Артикаин : ЛП-001151-221116 / ООО «Промомед рус». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2016. — 16 ноября. — 10 с.

Ссылки

Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Медико-Фармацевтической службы WebApteka.RU