Никетами́д (синонимы — Кордиамин, Тонокард, Никорин, Кардиамид) — лекарственный препарат, представляющий собой 25 % раствор N,N-диэтиламида никотиновой кислоты. Стимулятор центральной нервной системы, регулятор дыхательной системы. Применяют при асфиксии, при шоковых состояниях, в том числе возникших в результате хирургического вмешательства[1][2].
| Никетамид | |
|---|---|
 | |
| Общие | |
| Систематическое наименование |
N,N-диэтилпиридин-3-карбоксамид |
| Традиционные названия | Кордиамин, диэтиламид никотиновой кислоты |
| Хим. формула | C10H14N2O |
| Рац. формула | C10H14N2O |
| Физические свойства | |
| Молярная масса | 178,23 г/моль |
| Плотность | 1,06 г/см³ |
| Термические свойства | |
| Температура | |
| • плавления | 24–26 °C |
| • кипения | 296–300 °C |
| Оптические свойства | |
| Показатель преломления | 1,524 |
| Классификация | |
| Рег. номер CAS | 59-26-7 |
| PubChem | 5497 |
| Рег. номер EINECS | 200-418-5 |
| SMILES | |
| InChI | |
| ChEBI | 134814 |
| ChemSpider | 5296 |
| Приведены данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иное. | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Показания и механизм действия
правитьНикетамид стимулирует ЦНС, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры (особенно при пониженном тонусе сосудодвигательного центра). Прямого стимулирующего действия на сердце и сосудосуживающего эффекта не отмечается. В больших (токсических) дозах может вызывать клонические судороги[1][3]. По механизму действия является агонистом н-холинорецепторов, имитируя воздействие на них ацетилхолина.
Применяют при острых и хронических расстройствах кровообращения, при понижении сосудистого тонуса и ослаблении дыхания у больных с инфекционными заболеваниями и у выздоравливающих, при остром коллапсе и асфиксии, при шоковых состояниях, возникающих во время хирургических вмешательств и в послеоперационном периоде, а также при асфиксии новорождённых[1][4].
Применяют внутрь и парентерально[1].
Иногда никетамид применяют при отравлениях наркотиками, снотворными, анальгетиками, алкоголем[5]. Вводят в вену (медленно) или под кожу, или внутримышечно. Подкожные и внутримышечные инъекции никетамида болезненны; иногда для уменьшения болезненности в место инъекции предварительно вводят новокаин.
Противопоказания
правитьПрепарат противопоказан при предрасположении к судорожным реакциям. При передозировке возможны судороги[1][3].
Физические свойства
правитьБесцветные кристаллы или бесцветная или желтоватого цвета жидкость со своеобразным запахом (т.пл. 24—26°С)[6][7]. Смешивается с водой и спиртом во всех соотношениях.
Форма выпуска
правитьВыпускают в виде 25% раствора в ампулах и шприц-тюбиках для инъекций, во флаконах — для приема внутрь.
Хранение
правитьСписок Б.
Допинг
правитьНикетамид входит в перечень запрещенных препаратов ВАДА, запрещен к примнению в профессиональном спорте[8].
Хайме Уэламо был лишен бронзовой медали в индивидуальной велогонке на Олимпиаде-1972 после положительного теста на никетамид[9]. Хорватский теннисист Марин Чилич был отстранен от соревнований на девять месяцев после того, как в апреле 2013 года у него был обнаружен никетамид. Позже этот запрет был сокращен до четырех месяцев после того, как Чилич обратился с апелляцией и заявил, что он непреднамеренно употребил его в таблетках глюкозы, купленных в аптеке[10]. Польский автогонщик Игорь Валилко был отстранен от соревнований на два года после того, как у него был обнаружен никетамид при тестировании после победы в Германии в июле 2010 года[10].
В июле 2021 года швейцарский легкоатлет и врач Карим Хусейн получил положительный тест на никетамид, который он регулярно принимал во время тренировок. Он пропустил летние Олимпийские игры-2020 в Токио и был отстранен от соревнований на девять месяцев[11].
Литература
править- Машковский М. Д. Лекарственные средства : [рус.]. — 16-е изд. — Москва : Новая Волна, 2012. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7.
Примечания
править- ↑ 1 2 3 4 5 Машковский, 2012, с. 131.
- ↑ Mauricio J. Dulfano. Nikethamide as a Respiratory Analeptic (англ.) // JAMA: The Journal of the American Medical Association. — 1963-07-13. — Vol. 185, iss. 2. — P. 69. — ISSN 0098-7484. — doi:10.1001/jama.1963.03060020029016.
- ↑ 1 2 Eckenhoff J. E., Hafkenschiel J. H. THE EFFECT OF NIKETHAMIDE ON CORONARY BLOOD FLOW AND CARDIAC OXYGEN METABOLISM (англ.) // Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. — 1947. — Vol. 91, no. 4. — P. 362—369. Архивировано 12 июня 2023 года.
- ↑ W. D. Murray, I. W. B. Grant. Nikethamide and Aminophylline in Ventilatory Failure (англ.) // Scottish Medical Journal. — 1966-03. — Vol. 11, iss. 3. — P. 89–98. — ISSN 2045-6441 0036-9330, 2045-6441. — doi:10.1177/003693306601100303. Архивировано 12 июня 2023 года.
- ↑ John F. Peppin, Joseph V. Pergolizzi Jr, Jeffrey Fudin, Tricia A. Meyer, Robert B. Raffa. History of Respiratory Stimulants (англ.) // Journal of Pain Research. — 2021-04-16. — Т. 14. — С. 1043–1049. — doi:10.2147/JPR.S298607. Архивировано 12 июня 2023 года.
- ↑ P. Oxley, M. W. Partridge, T. D. Robson, W. F. Short. 156. Amidines. Part II. Preparation of cyanides, amides, and amidines from carboxylic acids (англ.) // Journal of the Chemical Society (Resumed). — 1946. — P. 763. — ISSN 0368-1769. — doi:10.1039/jr9460000763.
- ↑ Nikethamide. www.drugfuture.com. Дата обращения: 12 июня 2023. Архивировано 12 июня 2023 года.
- ↑ Всемирный антидопинговый кодекс. Международный стандарт. Запрещенный список 2023 года. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 31 мая 2023 года.
- ↑ Olympic doping's list of shame (амер. англ.). News24. Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 16 мая 2023 года.
- ↑ 1 2 "Croatia's Cilic given nine-month ban". BBC Sport. Архивировано 16 мая 2023. Дата обращения: 16 мая 2023.
- ↑ 18.90 Franken in Apotheke - Diese Lutschtablette wurde Kariem Hussein zum Verhängnis (нем.). 20 Minuten (23 июля 2021). Дата обращения: 16 мая 2023. Архивировано 16 мая 2023 года.
Это заготовка статьи по фармакологии. Помогите Википедии, дополнив её. |